Grubu Beşeri İthal İlaç
Alt Grubu İEGM Depocu Fiyatlı İlaçlar Fiyat Listesi
Firma Vem İlaç San. Ve Tic. Ltd. Şti.
Marka STERADINE
Etken Madde Kodu
Ambalaj Miktarı 10
Ambalaj AMPUL-FLAKON/AMBALAJ
ATC Kodu C01CA03
ATC Açıklaması Norepinefrin
NFC Kodu QA
NFC Açıklaması Parenteral İnfüzyon Ampülleri
Kamu Kodu A11813
Patent 20 YIl
Satış Fiyatı Bilinmiyor
Önceki Fiyatı 0 TL (18 Şubat 2019)
Kurumun Ödediği 71,55 TL
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu H014A
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri

İlaç Prospektüsü

Doz Aşımı

Doz aşımı şiddetli baş ağrısı ile birlikte hipertansiyona ve bradikardiye neden olur. Norepinefrinin neden olduğu hipertansiyon fentolamin mesilatın (5 –10 mg) iv uygulanması ile tedavi edilebilir. Gerekirse doz tekrarlanabilir.

Hipertansiyonlu kişilerde ise doz aşımı veya alışılmış dozlar; şiddetli baş ağrısı, fotofobi, şiddetli retrosternal ağrı, solgunluk, aşırı terleme, kusma ile birlikte şiddetli hipertansiyona yol açar.

Endikasyonlar

Akut hipotansiyon durumlarında kan basıncının normale döndürülmesinde endikedir.

Farmakodinamik Özellikler

Norepinefrin, sempatik sinir sisteminde nörotransmitter etkiye sahip bir katekolamindir. Genellikle α-adrenerjik reseptörler üzerinde güçlü bir etkisi vardır. Norepinefrin ayrıca kalbin β-adrenerjik (β1 – adrenerjik) reseptörlerini de direk uyararak kalp üzerinde pozitif inotropik etki gösterir. Ancak bronşdaki ve periferik kan damarlarındaki β-adrenerjik reseptörler (β2-adrenerjik ) üzerindeki etkisi ise çok düşüktür. Norepinefrinin β1-reseptörler üzerinde, epinefrin ve isoprotenole göre daha az etkisi vardır.

Norepinefrinin α-adrenerjik reseptörleri aktive etmesi sonucunda, adenil siklaz enzimini inhibe ederek siklik adenozin-3´-5´-monofosfat (AMP) düzeyinde azalma ile etkisini gerçekleştirdiği düşünülmektedir.

Ancak, β-adrenerjik etkiler adenil siklaz aktivitesinin stimülasyonu ile meydana gelir. Norepinefrinin terapötik dozlarının esas etkisi vazokontriksiyon ve kardiyak stimülasyondur.

Farmakokinetik Özellikler

Absorbsiyon: Oral yolla kullanılan norepinefrin sindirim siteminde parçalanır ve etkisizdir. Norepinefrin subkütan enjeksiyondan sonra çok az absorbe olur. İ.V uygulamadan sonra ise kan basıncını artırarak etkisini hemen gösterir. Norepinefrin kısa süreli bir etkiye sahiptir ve infüzyonun durdurulmasıyla 1- 2 dakika içinde hem kan basıncı hem de kalp atışları bazal seviyeye döner. Plazma yarılanma süresi 0.6-2.9 dakika, plazma proteinlerine bağlanma %50 ‘dir.

Dağılım: Norepinefrin genellikle sempatik sinir dokusunda lokalize olur. İlaç plasentaya geçer ama kan-beyin bariyerini geçemez. Dağılım hacmı: 0.09-0.4 L/kg

Metabolizma: Norepinefrinin farmakolojik etkisi, sempatik sinir uçlarında tutulması ve metabolize olması ile büyük ölçüde azalır. Katekol-O-metil transferaz enzimi (KOMT) ve monoamin oksidaz (MAO) enzimi ile karaciğerde ve diğer dokularda metabolize olur. Başlıca metabolitleri, her ikiside inaktif olan normetanefrin ve 3-metoksi-4-hidroksi mandelik asit (vanilin mandelik asit, VMA)’ dir. Diğer inaktif metabolitleri 3-metoksi-4-hidroksifenilglikol, 3,4-dihidroksimandelik asit ve 3,4-dihidroksifenilglikol’ dür.

Eliminasyon: Norepinefrin metabolitleri, en fazla sülfat konjugatları olarak, daha az miktarlarda da glukuronit konjugatları olarak idrarla atılırlar. Sadece az bir miktarda norepinefrin değişmeden atılır.

Farmasötik Şekli

Ampul

Formülü

Beher ampul;

Etkin madde: 8 mg norepinefrin bitartarat (= 4mg norepinefrin baz)

Yardımcı maddeler: 4.0mg sodyum metabisülfit, 34.35mg sodyum klorür ve yeterli miktarda enjeksiyonluk su içerir.

İlaç Etkileşmeleri

Potansiyel tehlikeli etkileşimler:

Trisiklik antidepresanlar: Norepinefrinin iv infüzyonu trisiklik antidepresan ilaç kullanan hastalarda kan basıncının birkaç kat daha artmasına neden olur. Bu tür hastalarda kullanılmamalı veya çok dikkatli kullanılmalıdır.

Halojenli Anestezikler: Norepinefrin muhtemelen epinefrinden daha az derecede ritm bozukluklarına neden oluyorsa da halotan veya diğer halojenli anestezikleri kullanan hastalarda çok dikkatli ve gerekli önlemler alınarak kullanılmalıdır.

MAO enzim inhibitörleri: Norepinefrinin etkisini artırabilir.

Diğer Önemli Etkileşimler:

Adrenerjik nöron blokerler: Norepinefrinin kan basıncını arttırıcı etkisi guanethidin kullanan hastalarda artabilir ve kardiyak aritmi riski yükselebilir.

Antihistaminler: Difenhidramin, tripelenamin ile birlikte norepinefrin kullanıldığında kan basıncını arttırıcı etkisi artabilir.

α -Metil dopa: α- Metil dopa kullanan hastalarda norepinefrinin kan basıncını arttırıcı etkisinde biraz artış gözlemlenmiştir. Bununla birlikte kan basıncını arttırıcı etkisi süresinde dikkate değer bir artışa da neden olabilir.

Digoksin: Miyokardiyumu duyarlı hale getiren digoksin ve diğer ilaçlar norepnefrin kullanan hastalarda ritim bozukluğu riskini arttırabilirler. Fentolamin veya alfa adrenerjik antagonistler adrenerjik etkiyi engellerler

Potansiyel olarak yararlı etkileşimler: Norepinifrin bazen lokal anesteziklerle bir arada kullanıldığında lokal anesteziğin etkisini lokalize eder ve uzatır.

Kontraendikasyonlar

Norepinefrine ve sülfitlere (STERADİN sodyum metabisülfit içerir-sülfitlere karşı aşırı duyarlılık bronşiyal astımlılarda diğer hastalara göre daha fazladır) karşı aşırı duyarlılık gösteren hastalarda kullanılmamalıdır.

Kalp ve beyin damarları kanamalarında, kan takviyesi yapılıncaya kadar acil bir tedavi söz konusu olmadığı sürece, kan kaybından dolayı meydana gelen hipotansiyonda STERADİN kullanılmamalıdır.

Doktor kararı olmadan vasküler tıkanıklığı olan hastalarda ve yetersiz oksijen veya kanda aşırı gaz konsantrasyonu bulunan hastalarda kullanılmaz.

Hipertansiyon, hipertiroidizm, iskemik kalp rahatsızlığı ve miyokardiyal enfarktüste ve diyabet sorunu olan hastalarda kullanılmaz.

Kullanım Şekli Ve Dozu
Uygulama:
STERADİNE, 1 litre %5 glukoz içinde veya %0.9 sodyum klorür ve %5 glukoz karışımında seyreltilerek iv infüzyon şeklinde uygulanır. Tuzsuz diyet uygulanan hastalarda yalnız %5 lik glukoz çözeltisi içinde seyreltilir. Glukoz çözeltisi norepinefrinin, L-norepinefrin’e oksidasyonunu önlemek amacıyla kullanılır.
 
Doku nekrozundan kaçınmak için infüzyon, santral venöz kateter vasıtasıyla veya tercihen koldaki geniş bir vene yapılmalıdır. Çevre dokulara ekstravasasyon ve sirkülasyon zayıflaması nedeni ile oluşabilecek organ nekrozu riskini en aza indirmek için infüzyon bölgesi en az 12 saatte bir değiştirilmelidir. Herhangi bir vazopresör etkiye yol açmadan ekstravazasyon durumunda kabuklanmayı önlemek amacıyla infüzyonun her bir litresine 5 -10 mg fentolamin ilavesi tavsiye edilmektedir. İlacı kullanılmadan önce görülebilir partikül ve çözeltinin rengi konusunda kontrol edilmelidir. Renklenme ( pembe, koyu sarı, kahverengi) var ise kullanılmamalıdır. İlacın demir tuzları, alkaliler ve oksidasyon ajanları ile temasından kaçınılmalıdır.
 
Dozaj:
STERADİN, 8mg/4 ml norepinefrin bitartarat içermektedir. Doz epinefrin baz üzerinden hesaplanır. Norepinefrin bitartaratın 2 mg’ı 1 mg epinefrin baza eşdeğerdir. Dolayısıyla her ampulde 4mg norepinefrin baz bulunmaktadır.
 
Yetişkinlerde
İnfüzyon genellikle başlangıçta 2-3 ml / dakika (dakikada 8-12 µg) olarak verilir ve kan basıncındaki duruma göre miktar ayarlanır. Kan basıncı değeri başlangıçta her iki dakikada bir kaydedilir ve infüzyon hızı sürekli gözlenir. İnfüzyon ani olarak durdurulmamalıdır. Kan basıncının ciddi bir şekilde düşmesini önlemek için infüzyon yavaş yavaş azaltılarak durdurulmalıdır.
 
Pediatrik hastalarda
Norepinefrin genellikle 2 µg /dakika uygulanır. Kardiyopulmoner resüsitasyon esnasında pediatrik müdahale için önerilen başlangıç infüzyon hızı 0.1 µg /kg/dakika dır. Kan basıncı ve amaçlanan tedavinin başarılı olması için infüzyon hızı 2 /kg/dakikaya kadar arttırılabilir.
 
Geriatri
Başlangıç dozunun genellikle doz aralığının en düşük seviyesinde olmasını ve renal, hepatik ve kardiyovasküler fonksiyon bozukluğu ve konkamitant hastalık ve diğer ilaç terapileri bu yaş grubunda genç hastalara oranla, daha sık rastlanır olduğu için tedbir alınması önerilir.

Ortalama idame doz: 0.5-1 ml/dakika (dakikada 2- 4µg) kadardır. Ancak bazı durumlarda daha yüksek dozlar gerekebilir. İnfüzyon konsantrasyonu klinik ihtiyaçlara bağlı değişebilir. Alternatif olarak başlangıç miktarı 0.16 - 0.3 ml/dakika (40µg/ml norepinefrin içeren bir çözeltinin) bir şırınga pompası ve drip sayacı kullanılarak santral venöz kateteri ile verilebilir. Benzer dozajlar kalp durmasını takiben kan basıncını düzeltmek amacıyla uygulanabilir.

Kardiyak Arest’te ek tedavi: Norepinefrin, kardiyak canlandırma sırasında yeterli kan basıncını düzenlemek ve sürdürmek için etkin bir kalp çarpıntısı ve ventilasyondan sonra, genellikle adjuvan tedavi olarak uygulanır (Norepinefrin’in güçlü β-adrenerjik uyarıcı etkisi, sistolik kasılmaların şiddeti ve etkinliğini artırmak için olduğu da düşünülür). 100 µg/ml norepinefrin baza eşdeğer noradrenalin bitartarat çözeltisi hızlı bir iv veya intrakardiyak enjeksiyonu ile uygulanabilir. 0.5-0.75 ml lik (50-75 µg noradrenalin) bir doz eğer tekrarlama olacaksa öngörülmüştür.

Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri

Bulunmamaktadır.

Saklama Koşulları

Ambalajında, 25 °C nin altındaki oda sıcaklığında ve ışıktan korunarak saklanmalıdır.

ÇOCUKLARIN GÖREMEYECEĞİ, ERİŞEMEYECEĞİ YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ.

Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği

10 adet ampul içeren karton kutuda

Uyarılar/Önlemler

Kan damarlarındaki daralmalardan dolayı ortaya çıkan damar rahatsızlıklarında STERADİN çok dikkatli kullanılmalı ve inferior venlere enjekte edilmemelidir.

İlaç uygulanırken kan basıncı ve infüzyon akış hızı çok dikkatli gözlemlenmelidir. Norepinefrin şiddetli bir doku irritantı olduğundan sadece çok seyreltilmiş çözeltileri enjekte edilmelidir.

Ekstravazasyonu önlemek için iğne vene iyice batırılmalıdır, aksi taktirde çok ciddi flebit ve kabuk bağlanması oluşabilir.

STERADİN plazma veya total kanla kullanılmaz, uygulama ayrı ayrı yapılmalıdır. Hipertansiyon durumunda norepinefrin kullanımından kaçınılmalı ve kan basıncı ve infüzyon hızı sık sık gözlenmelidir.

Norepinefrinin sebep olduğu kardiyak aritmi daha çok hipoksi veya hiperkapnili hastalarda görülür. Norepinefrini enjekte etmeden önce kandaki hipovolemi durumu düzeltilmelidir. Norepinefrinin oluşturduğu hipertansiyon, fentolamin gibi adrenerjik reseptör blokörü ile tedavi edilebilir.

Ekstravazasyon durumunda olabildiğince çabuk bir şekilde (mutlaka 12 saat içinde) fentolamin ile infiltrasyon yapılması ile ağrı giderilebilir ve doku nekrozu önlenebilir. Bu tıbbi ürün her ampulde (= 4 ml çözelti) 1 mmol (23 mg)’dan daha az sodyum ihtiva eder; yani esasında “sodyum içermez”.

GEBELER VE EMZİREN ANNELERDE KULLANIMI

Gebelik Kategori C.

Gebelik dönemi
Gebelerde kullanım için güvenirliliği kanıtlanmamıştır. Plasental perfüzyonu azaltabileceği ve fetal bradikardiye neden olabileceği rapor edildiği için hamilelerde STERADİN’in kullanımından kaçınılmalıdır. Norepinefrinin rahim üzerindeki kasılma etkisi gebeliğin son dönemlerinde fetal asfeksiye yol açabilir, bu nedenle STERADİN’in sağlayacağı klinik avantajların fetüste doğuracağı muhtemel risklerden daha fazla olduğu durumlarda kullanılmalıdır. Norepinefrin ve benzeri vazokonstriktör sempatomimetiklerin hamilelerde kullanılmamasının en uygun olacağı düşünülmektedir.
 
Emzirme dönemi
Anne sütünde dağılımı bilinmemektedir. Birçok ilacın anne sütüne geçtiği bilindiğinden emziren annelerde kullanılacaksa çok dikkatli olunmalıdır.
 
ARAÇ VE MAKİNE KULLANIMI ÜZERİNDEKİ ETKİLER
Geçerli değil. Bu ilaç sadece acil durumlarda kullanılmak içindir.
Yan Etkileri / Advers Etkiler

Sıklık belirlenmemiştir.

Kardiyovasküler sistem: STERADİN son derece güçlü bir periferal vazokonstriktör olduğundan bradikardi ile kendini gösteren hipertansiyon, periferal iskemi (şiddetli olduğunda ekstemitelerde gangrene yol açabilir), aritmi.

Lokal: Deri nekrozu (ekstravazasyon ile).

Solunumla ilgili: Dispne (solunum güçlüğü).

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.