Grubu Beşeri İthal İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Sanofi Aventis İlaçları Ltd. Şti.
Marka SUPREFACT
Etken Madde Kodu SGKEUX-BUSERELIN ASETAT Nazal topikal
Ambalaj Miktarı 1
Ambalaj ŞİŞE/AMBALAJ
ATC Kodu L02AE01
ATC Açıklaması Buserelin
NFC Kodu GP
NFC Açıklaması Nazal Topikal Ölçülü Doz Likitler
Kamu Kodu A07554
Patent 20 YIl
Satış Fiyatı 97,2 TL (18 Şubat 2019) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 77,09 TL (26 Şubat 2018)
Kurumun Ödediği
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu
Anne Sütü İlaç Anne Sütüne Geçer !
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri

İlaç Prospektüsü

Doz Aşımı
Doz aşımı asteni, başağrısı, sinirlilik, sıcak basması, baş dönmesi, bulantı, abdominal ağrı, bacaklarda ödem gibi belirti ve semptomlara ve mastodiniye sebep olabilir.   
 
Enjeksiyon yerinde ağrı, heomorrhage ve sertlik gibi lokal reaksiyonlar görülebilir.
 
Doz aşımı tedavisi semptomlara göre belirlenir.
Endikasyonlar

Testislerin hormon yapımının inhibe edilmesi gereken prostat karsinomu olguları.

Farmakodinamik Özellikler
Suprefact'ın etken maddesi buserelin, gonadotropin serbestleştirici hormonun (GnRH) aktif bir analoğudur. Buserelin’in düzenli alınımı sonucu gonadotropinlerin ve gonad steroidlerinin sekresyonu belirgin bir şekilde inhibe edilir.
 
Hipofiz-gonad fonksiyonu üzerindeki inhibisyon etkisi hipofizdeki LH-RH reseptörlerinin desensitizasyonu ile açıklanır.
 
Erkeklerde, gonadotropin sekresyonunun inhibe edilmesi sonucu testosteron sentezi ve sekresyonunda sürekli bir azalma elde edilir. Kadınlarda, pulsatil gonadotropin serbestisinin eliminasyonu östrojen sekresyonunu inhibe eder.
 
Buserelinin gonad steroidleri üzerindeki supresif etkisi hem uygulanan günlük doza, hem de uygulamanın sıklığına ve tedavi süresine bağlıdır.
 
Buserelinin serum seviyesi tespit edilebilme limitlerinin altında bile olsa, hipofiz bezinin ön lobundaki reseptörlere güçlü bağlanma nedeniyle, gonadotropinin serbest bırakılması korunur (yaklaşık 3 saat).
 
Uzun süreli Buserelin tedavisi sırasında sadece gonadotropinlerin sekresyonu inhibe olur, diğer hipofiz hormonlarının (prolaktin, büyüme hormonları, ACTH, TSH) sekresyonu ise bundan direkt olarak etkilenmez. Ancak, östrojen eksikliği, büyüme hormonu ve prolaktinin salgılanmasında azalmaya sebep olabilir. Adrenal steroidlerin salgılanması değişmeden kalır.
 
Prostat karsinomunun tedavisinde buserelin, testisteki testosteron sentezinin tam inhibisyonu bakımından orşiektomi ile eşdeğerdedir. Buserelin’in orşiektomiye nazaran avantajı, etkisinin reversibl oluşu ve psikolojik strese daha az sebep olmasıdır. Orşiektomiden farklı olarak, aynı zamanda hipofizden gonadotropin salgılanmasını da inhibe eder.
Farmakokinetik Özellikler
Emilim
Buserelin suda erir. Nazal yoldan, usulüne uygun olarak kullanıldığında burun mukozasından güvenli bir şekilde rezorbe olur; böylece yeterli derecede yüksek plazma seviyeleri sağlanabilir.
 
Buserelin nasal solüsyondan, nazal emilim %1-3’dür. 200 µg’ın subkütan enjeksiyonunda, biyoyararlanım % 70’dir. Oral uygulamada, buserelin etkisizdir.
 
Dağılım
Buserelin öncelikli olarak biyolojik hedef organı olan hipofiz ön lobunda biriktiği gibi başlıca karaciğerde ve böbreklerde de birikir.
 
Buserelin, serumda ağırlıklı olarak bozulmadan aktif formunda dolaşır. Proteinlere %15 oranında bağlanır.
 
Metabolizma
Buserelin, peptidler tarafından (piroglutamil peptidaz ve chymotrypsin benzeri endopeptidazlar), gastrointestinal sistemde metabolize olduğu gibi, böbrek ve karaciğerde de metabolize olur ve böylece pasiftir. Hipofiz bezinde, reseptöre bağlı buserelin, membranda yer alan enzimler tarafından pasifleştirilir.
 
Buserelin dozunun küçük bir kısmı anne sütüne geçer. Mevcut klinik deneyimlere göre bumiktarın bebeklerde hormonal bir etkisi yoktur.
 
Eliminasyon
Eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık olarak intravenöz uygulama sonrası 50 ila 80 dakika, subkutan uygulama sonrası 80 ila 120 dakika ve intranazal uygulama sonrası 1 ila 2 saattir.
 
Buserelin ve inaktif metabolitleri böbrek ve safra yoluyla vücuttan atılırlar. Serum konsantrasyonu ve idrardaki buserelin miktarı, aynı zaman profilini göstermiştir. Erkeklerde, idrarda bozulmamış buserelin miktarı yaklaşık %50’dir.
Farmasötik Şekli

Nasal Solüsyon

Formülü

Çözeltinin 1 g'ında; 1.05 mg buserelin asetat, 0.10 mg benzalkonium klorür, 0.40 mg sitrik asit monohidrat, 2.40 mg sodyum sitrat dihidrat, 8.00 mg sodyum klorür ve ad 1 g enjeksiyona mahsus su vardır. 1 sprey dozunda 0,1 mg busereline eşdeğerde 0,105 mg buserelin asetat vardır.

İlaç Etkileşmeleri

Buserelin ile tedavi sırasında, antidiyabetik ajanların etkisi azalabilir (“Yan etkiler/advers etkiler” e bkz).

Kontraendikasyonlar

Buserelin asetata veya formülündeki yardımcı maddelerin herhangi birine karşı aşırı duyarlık durumunda bu ilaç kullanılmamalıdır.

Kullanım Şekli Ve Dozu
Suprefact nasal, Suprefact pro injectione hormon-supresif tedavinin idame tedavisini amaçlar.
 
Suprefact pro injectione ile 7 günlük bir başlangıç tedavisi uygulanmasından sonra 8. günden itibaren intranazal uygulamaya geçilir. Günlük intranazal doz, vücut ağırlığı ne olursa olsun 1.2 mg buserelinden ibarettir (her biri 0.1mg olan 12 sprey dozuna eşittir.). Bunun için her iki burun deliğine eşit zaman aralıkları ile günde 6 defa birer doz, yani toplam 12 sprey dozu uygulanır.
 
Suprecur, doğru biçimde uygulandığında nezlesi olan kişilerde bile burun mukozasından tamamen emilebilir. Böyle bir durumda burun iyice temizlendikten sonra sprey uygulanmalıdır.
 
Tedaviye yanıt, serumda testosteron, asit fosfataz ve prostat-spesifik antijen (PSA) düzeyleri ölçülerek takip edilmelidir. Testosteron konsantrasyonu, tedavinin başlangıcında artar ve 2 haftalık bir periyodda azalır, 2-4 hafta sonra kastrasyon seviyelerine ulaşır ve tedavi süresince bu seviyede kalır.
 
Uygulamanın şekli ve süresi:
 
Süpresyon tedavisinin uygulanması ve idamesi:
 
Daha önceden deri altı enjeksiyonu halinde 1 haftalık bir tedavi uygulandıktan sonra 2 inci haftadan itibaren Suprefact nasal buruna püskürtülür. 1 şişenin içeriği 1 haftalık tedaviyi karşılar; şayet şişede buna rağmen bakiye kalırsa, bu fazlalık, doldurma tekniğinden ileri gelen bir husustur. Uygulamanın süresi tedaviyi yöneten hekim tarafından tayin edilir.
 
Sprey flakonunun kullanışı:
 
Bu ilaç ancak kullanış şekline tam bir şekilde riayet edildiği takdirde etkinlik sağlar. Bunun için bütün ayrıntılara dikkat edilmelidir.
 
1. Cam şişenin vidalı kapağı çıkarılır.
2. Dozaj pompası saydam plastik kabından alınıp turuncu renkli ve renksiz iki koruyucu başlık çıkarılır.
3. Dozaj pompası cam şişeye vidalanır.
4. Sadece ilk uygulamadan önce sistemin dolmasını ve homojen bir spreyin oluşmasını sağlamak için 5-8 defa kuvvetle pompalanır. Bu sırada şişe dik tutulmalıdır. Artık pompa dolmuştur ve bundan sonraki uygulamalarda deneme yapılmasına gerek kalmaz.
5. Baş hafifçe öne doğru eğilerek çözelti burun deliğinin içine püskürtülmeli ve bu sırada şişe dik tutulmalıdır. Uygulamadan önce şayet gerek varsa burun silinmelidir.
6. Uygulamadan sonra dozaj pompası şişeye takılı kalmalıdır. Sprey şişesi, en iyisi üzerine koruyucu turuncu renkli kapüşon geçirildikten sonra saydam kabında saklanmalıdır.
 
Dikkat:
Pompalama denemesi sadece ilk kullanıştan önce yapılmalıdır, sonra buna gerek kalmaz, aksi takdirde şişenin içeriği çabuk tükenir.
Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri

Suprefact pro injectione, herbiri 5.5 ml enjeksiyon çözeltisi içeren 2 adet flakon

Saklama Koşulları
Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
+2-+25 oC arasında saklayınız. Donmasına izin vermeyiniz.
Kullanılmaya başlanan flakonları 25 oC’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği

10 g çözelti içeren 1 flakon ve 1 dozaj pompası

Uyarılar/Önlemler
Tedaviye başlamadan yaklaşık 5 gün önce ek tedavi olarak bir antiandrojen uygulanması güçlü bir şekilde önerilir.
 
Bu tedavi, buserelin tedavisi ile beraber 3-4 hafta sürdürülmelidir. Bu süreden sonra, testosteron seviyeleri genellikle istenilen seviyelere düşer.
 
Metastazı olduğu bilinen hastalarda (örn. vertebral kolonda), bu ek tedavi tümör ve metastazlarının geçici aktivasyonundan kaynaklanan, spinal kompresyon ve paraliziye varan başlangıç komplikasyonlarının önlenmesi için zorunludur (“Yan etkiler/advers etkiler” kısmına bkz).
 
Hipertansif hastalarda, kan basıncı düzenli olarak takip edilmelidir (kan basıncı değişiklikleri riski).
 
Diyabetik hastalarda, kan şekeri düzeyi düzenli olarak kontrol edilmelidir (metabolik kontrolün bozulması riski).
 
Anamnezinde depresyon olan hastalar, dikkatle izlenmeli ve gerekliyse tedavi edilmelidir (depresyonun tekrarlaması veya kötüleşmesi riski).
 
Araç ve makine kullanımına etkileri
Bazı advers etkiler (örn. baş dönmesi), konsantrasyon ve reaksiyon kabiliyetini etkileyebilir. Bundan dolayı araba veya makinelerin kullanımı gibi bu özelliklerin önemli olduğu durumlar risk taşır.
 
Gebelik ve laktasyon
 
Gebelik kategorisi: X
Gebelik durumunda kullanılmamalıdır.
 
Laktasyon
 
Buserelin küçük miktarlarda anne sütüne geçmektedir. Çocuk üzerinde olumsuz etkileri gözlenmemiş olmasına rağmen Suprefact emziren annelerde kullanılmamalıdır ya da emzirmekten kaçınılmalıdır.
Yan Etkileri / Advers Etkiler
Suprefact tedavisinin başında, serum testosteron seviyelerinde genellikle, geçici bir artış gelişir ve tümörün geçici aktivasyonu ile aşağıdaki reaksiyonlara yol açabilir:
  • Kemik metastazı olan hastalarda kemik ağrılarının ortaya çıkması veya ağırlaşması,
  • Tümör basısına bağlı olarak bacaklarda kas güçsüzlüğü gibi nörolojik hasarın  
  • işaretleri,
  • Miksiyon bozuklukları, hidronefroz veya lenfostaz,
  • Pulmoner emboli ile tromboz.
Buserelin tedavisinin başlangıcında ilave bir antiandrojen kullanıldığında, bu reaksiyonlar büyük ölçüde önlenebilir (“Uyarılar/önlemler”e bkz).
 
Ayrıca, hormon yoksunluğunun sonucu olarak, sıcak basması ve potens veya libido kaybı, bileklerde ve bacakların alt kısımlarında hafif ödem ve nadir olarak, genelde ağrısız olan jinekomasti olabilir.
 
Buserelin’in de dahil olduğu LHRH agonistleriyle tedavi, çok nadir durumlarda hipofizde adenom gelişimine yol açabilir.
 
Buserelin tedavisi sırasında aşağıdaki etkiler oluşabilir:
  • Saç ve vücut kıllarında artış veya azalma.
  • Hipertansif hastalarda kan basıncı seviyesinde bozulma.
  • Hipersensitivite reaksiyonları. Bu kendini, deride kızarıklık, kaşıntı, deri döküntüler (ürtikeri içeren) ve dispne ile alerjik astım, nadir olgularda anaflaktik / anaflaktoid şoka varan reaksiyonlarla gösterebilir.
  • Glukoz toleransında azalma Diyabetik hastalarda metabolik kontrolün olası bozulması.
  • Kan lipidlerinde değişiklikler; karaciğer enzimlerinin (örn. transaminazlar) veya bilirubinin serum düzeylerinde artış; trombopeni ve lökopeni.
  • Baş ağrısı (kadınlarda nadir durumlarda migren benzeri), palpitasyon, sinirlilik, uyku bozuklukları, yorgunluk, uyuşukluk, hafıza ve konsantrasyon bozuklukları, emosyonel instabilite, anksiyete. Nadir durumlarda, depresyon gelişebilir veya varolan depresyon kötüleşebilir.        
  • Baş dönmesi, kulak çınlaması (tinnitus), duyma bozuklukları, görme bozuklukları (örn. bulanık görme), gözlerin arkasında basınç hissi.
  • Bulantı, kusma, susuzluk hissinin artması, diyare, konstipasyon, iştah değişiklikleri, kilo değişiklikleri (artış veya azalma).
  • Kas-iskelet sistemi rahatsızlıkları ve ağrı (kadınlarda omuz ağrısı/sertliği içerir.). LHRH agonistlerinin kullanımı kemik yoğunluğunda düşüşe, osteoporoza ve kemiklerde kırılma riskinin artmasına neden olabilir.
  • Nazal ve farengeal kavite mukozasının irritasyonu; bu burun kanamasına, boğuk sesliliğe veya koku ve tad bozukluklarına yol açabilir.
 
Anafilaktik şokla karşılaşıldığında derhal alınması gereken önlemler
 
Genellikle aşağıdaki acil önlemlerin alınması önerilir:
 
Terleme, bulantı, siyanoz gibi ilk belirtiler ortaya çıktığında venaya uygun bir kanül yerleştirilir. Mutad olarak alınan diğer önlemlerle birlikte hasta başı aşağıya gelecek şekilde yatırılır ve solunum yolları açık tutulur.
 
Derhal uygulanması gereken ilaçlar:
 
i.v. yoldan derhal epinefrin (adrenalin) uygulanır: Piyasada mevcut 1/1000 lik epinefrin çözeltisinin 1 ml si 10 ml ye seyreltilir ve bunun önce 1 ml si (0.1 ml epinefrin) nabız ve kan basıncı kontrol edilerek yavaş şekilde zerkedilir (kalp ritm bozukluklarına dikkat!). Epinefrin enjeksiyonları gerekirse tekrarlanabilir.
 
Sonra i.v. yoldan glikokortikoidler, mesela 250-1000 mg metilprednisolon uygulanır. Gerekirse glikokortikoid dozları tekrarlanır.
 
Bunu müteakip i.v. volüm sübstitüsyonuna geçilir: Örneğin plazma ekspander, Human Albumin, tam elektrolit çözeltisi gibi solüsyonlar kullanılır.
 
Diğer tedavi önlemleri: Suni solunum, oksijen inhalasyonu ve antihistaminiklerin uygulanmasıdır.
 
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.