Grubu Beşeri Yerli İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Mustafa Nevzat İlaç Sanayii A.Ş
Marka UNIKLAR
Etken Madde Kodu SGKF8T-KLARITROMISIN Parenteral
Ambalaj Miktarı 1
Ambalaj AMPUL-FLAKON/AMBALAJ
ATC Kodu J01FA09
ATC Açıklaması Klaritromisin
NFC Kodu PB
NFC Açıklaması Parenteral Kuru Flakonlar
Kamu Kodu A08193
Patent Jenerik
Satış Fiyatı 57,71 TL (2 Mart 2020) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 51,5 TL (5 Şubat 2020)
Kurumun Ödediği 9,12 TL
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu E032F
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri
İlaç Eşdeğerleri (Muadilleri)

İlaç Prospektüsü

Doz Aşımı

Doz aşımı halinde Uniklar ile yapılan tedaviye son verilmeli ve diğer destekleyici tedavilere başlanmalıdır.

Unikların oral yolla aşırı miktarda kullanımı gastrointestinal semptomlara neden olabilir. Bunun neticesinde oluşan allerjik reaksiyonlar, absorbe edilmemiş ilacın uygun eliminasyonu ve uygun tedavi ile kontrol altına alınmalıdır.

Diğer makrolidlerle olduğu gibi klaritromisin plazma seviyeleri hemodializ veya peritoneal dializden etkilenmez.

Endikasyonlar

UNİKLAR IV, klaritromisine duyarlı mikro-organizmaların rol oynadığı infeksiyonların intravenöz yoldan tedavisinde endikedir.

UNİKLAR IV, duyarlı mikro-organizmaların ve bilhassa S.pyogenes, H.influenzae, M.catarrhalis ya da S.pneumoniae’nın rol oynadığı akut sinüzit ve farenjit gibi üst solunum yolları infeksiyonları ile akut bronşit ya da kronik bronşitin akut alevlenmelerinde endikedir. Aynı zamanda, H.influenza, Mycoplasma pneumoniae, S.pneumoniae ya da Chlamydia pneumoniae’nın yer aldığı alt solunum yolları infeksiyonlarının tedavisinde de kullanılır.

UNİKLAR IV nin akut otitis media tedavisinde de yeri vardır. UNİKLAR IV S.aureus veya S.pyogenes’in rol oynadığı komplikasyonsuz deri ve yumuşak doku infeksiyonlarının tedavisinde de endikedir.

Ayrıca, Mycobacterium avium veya Mycobacterium intracellulare’nin yer aldığı mikrobik infeksiyonlar Uniklar IV ile tedavi endikasyonu içine girmektedir.

Klaritromisin aynı zamanda Helicobacter pylori’ye karşı bakterisid etkilidir. Bu etki, mide asit inhibisyonunun bulunduğu bir ortamda, H.pylori eradikasyonu yönünden daha belirgindir ve bu nedenle tekrarlayıcı duodenal ülser tedavilerinde de, amoksisilin ve lansoprazol ya da omeprazol, ranitidin, bizmut subsalisilat, tetrasiklin ve/veya H-2 reseptör antagonisti gibi ilaçların yanında yer alır.

Farmakodinamik Özellikler
Uniklar I.V. Flakon’un etkili maddesi klaritromisin makrolid grubu semi-sentetik bir antibiyotiktir. Klaritromisin geniş spektrumlu olup Gram positif ve Gram negatif aerob ve anaerob mikro-organizmalar ile Mycobacterium avium kompleks mikro-organizmaları üzerinde etki gösterir. Aynı zamanda, Helicobacter pylori’ye karşı da bakterisid etkilidir ve bu etki nötr pH’da asit pH’ya oranla daha belirgindir.
 
Klaritromisin anti-bakteriyel etkisini duyarlı mikroorganizmaların 70S ribozomu’nun 50S ribozomal alt ünitesine bağlanıp membran protein sentezini inhibe ederek gösterir.
 
İn-vitro ve in-vivo olarak klaritromisin Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes gibi Gram pozitif aerob ve Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila gibi Gram negatif aerob mikroorganizmalar ile Mycoplasma pneumoniae ve Mycobacterium avium kompleksi oluşturan (Mycobacterium avium – Mycobacterium intracellulare) üzerine etkilidir. Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactia, bazı streptokoklar (Grup C, F, G), viridans grubu streptokoklar gibi Gram pozitif aeroblar ile Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida gibi Gram negatif aeroblar ile Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumonia ve Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes gibi Gram pozitif anaeroblar ile Bacterioides melaninogenicus gibi Gram negatif anaerob mikroorganizmalar klaritromisine in-vitro duyarlı olmalarına rağmen klinik yönden etkinliği yeterince kanıtlanmamıştır.
 
Beta laktamazın klaritromisin aktivitesine karşı etkisi yoktur. Metisilin-dirençli ve oksasilin-dirençli stafilokok türlerinin çoğu klaritromisine karşı dirençlidir.
Farmakokinetik Özellikler

UNİKLAR IV etken maddesi klaritromisin intravenöz yoldan uygulandıktan sonra kanda yeterli terapödik konsantrasyonlar oluşturur ve vücut sıvı ve dokularına dağılarak buralarda da yeterli terapödik konsantrasyonlar oluşturur. Nazal mukozada, tonsillerde ve akciğerde yüksek konsantrasyonlar saptanır. Klaritromisin, intraselüler konsantrasyonunun yüksek olması nedeni ile dokularda, plazma konsantrasyonlarından daha fazla bir oranda bulunur; makrofaj ve lökositlerde yüksek konsantrasyonlar oluşturur.

Klaritromisin’in beyin-omurilik sıvısına penetrasyonu tam kanıtlanmamıştır. Klaritromisin karaciğerde metabolize olur ve ilk- geçiş-metabolizması sırasında aktif 14-hidroksi klaritromisin (14-OH) oluşur. Klaritromisin, aktif olan bu metaboliti ile sinerjik ve aditif etki gösterir ve klinik yönden anlamlı bir antimikrobiyel bir aktivite oluşturur.

Klaritromisin proteinlere yüksek oranda bağlanır (%65-75) ve bu bağlanma bilhassa albumin fraksiyonu ile oluşur. Klaritromisin’in yarılanma süresi uygulanan doza bağımlı olarak değişir. 12 saat ara ile uygulanan 250 mg klaritromisin’in yarılanma süresi 3-4 saat, aynı şekilde alınan 500 mg klaritromisin’in yarılanma süresi 5-7 saattir. 14-OH metabolitinin yarılanma süresi ise, aynı sıra ile 5-6 saat ve 7 saat olarak ölçülmüştür. Doz yükseltilmesi ile toplam vücut klirensi azalır ve eliminasyon yarılanma süresi uzar. Buna karşılık, plazma konsantrasyonları ve plazma konsantrasyon-zaman eğrisi altında kalan alan (AUC), doz yükseltilmesi ile doğru orandan fazla bir oranda artar. Klaritromisin ile yapılan farmakokinetik çalışmalarda, 100 ml bir enfüzyon çözeltisi ile 30 dakikalık bir süre intravenöz yoldan uygulanan klaritromisin dozları (75-125-250-500 mg) ile 250 ml lik bir enfüzyon çözeltisi ile 60 dakikalık bir süre içinde uygulanan klaritromisin dozları (500-750-1000 mg), 75 mg doz uygulamasından sonra (30 dakikalık uygulama) 1.23 mcg/ml ile 1000 mg doz uygulamasından sonra (60 dakikalık uygulama) 9.40 mcg/ml arasında değişen ana ilaç ile ilgili doruk konsantrasyonlar (Cmax) oluşturmuştur. 14-OH metabolitinin ortalama doruk konsantrasyonu (Cmax), 30 dakikalık enfüzyonda 125 mg için 0.21 mcg/ml ile 60 dakikalık enfüzyonda 1000 mg için 1.06 mcg/ml arasında değişmiştir. 75 mg doz sonrası aktif metabolit düzeyleri saptanamamıştır. Ana ilacın ortalama yarılanma ömrü de doza bağımlı olup 75 mg dan sonra (30 dakikalık enfüzyon) 2.1 saat ile 100 mg dan sonra (60 dakikalık enfüzyon) 4.5 saat arasında değişmiştir. 14-OH metabolitinin yarı ömrü yüksek dozlarda doza bağımlı artışlar göstermiştir.

Yedi günlük yüksek dozlu bir klinik çalışmada, hastalara 100 ml lik bir enfüzyon çözeltisi ile 125 mg ve 250 mg klaritromisin intravenöz yoldan 30 dakikalık bir sürede, 250 ml lik enfüzyon çözeltisi ile 500 mg ve 750 mg klaritromisin intravenöz yoldan 60 dakikalık bir sürede 12 saat ara ile uygulanmıştır. Gözlenen klaritromisin Cmax değeri 125 mg doz için 2.1 mcg/ml iken, 250, 500 ve 1000 mg doz için, aynı sıra ile, 3.2-5.5 ve 8.6 mcg/ml olarak ölçülmüştür. 14-OH metabolitin Cmax değerleri 125 mg doz ile 0.33 mcg/ml iken 250, 500 ve 750 mg doz için, aynı sıra ile, 0.55-1.02 ve 1.37 mcg/ml olarak saptanmıştır. Klaritromisin idrar ile atılır; safra ve feçes ile atılım çok azdır.

Klaritromisin farmakokinetiği renal fonksiyonu bozuk bireylerde değişikliğe uğrar ve bu nedenle de uygulanan doz miktarının azaltılması ya da uygulama aralarının uzatılması suretiyle bir doz ayarlaması gerekir. Karaciğer fonksiyonları bozuk bireylerde ölçülen kararlı-durum konsantrasyonları genelde daha düşük olur. 14-OH klaritromisin’in düşük derecelerde oluşumu, sağlıklı bireylerle karşılaştırıldığında bozuk hepatik fonksiyonlu bireylerdeki klaritromisin renal klirensindeki artış ile en azından kısmen denkleşmektedir.

Farmasötik Şekli

UNİKLAR 500 mg IV Enjektabl liyofilize toz içeren flakon

Formülü

Her liyofilize flakonda 500 mg klaritromisin, 246.7 mg laktobiyonik asit bulunmaktadır. Her eritici ampulde, 10 ml enjeksiyonluk distile su bulunmaktadır.

İlaç Etkileşmeleri

Unikların aktif maddesi klaritromisinin oral kontraseptivlerle bir etkileşimi yoktur.

Klinik çalışmalar, teofilin ve karbamazepin’in birlikte uygulanması sonucunda, kanda bu ilaçların seviyelerinde orta derecede ama istatistiki olarak anlamlı (p< 0.05) bir artış olduğunu göstermiştir.

Diğer makrolid antibiyotiklerle olduğu gibi hastalarda sitokrom p-450 sistemi ile metabolize edilen varfarin, ergot alkaloidleri, triazolam, midazolam, lovastatin, fenitoin ve siklosporin gibi ilaçlarla birlikte klaritromisin kullanılması, bu ilaçların serum seviyelerinde artışa neden olabilir.

Klaritromisin ile birlikte sisaprid kullanan hastalarda, yükselmiş sisaprid seviyeleri rapor edilmiştir. Bu özellik kalp hastalarında QT aralığı genişlemesi ve ventriküler taşikardi, ventriküler fibrilasyon ve torsade de pointes dahil kardiyak aritmilerle sonuçlanabilir. Klaritromisin ve pimozidi birlikte kullanan hastalarda benzer etkiler görüldüğü rapor edilmiştir. Klaritromisin ve digoksini birlikte kullanan hastalarda yükselmiş digoksin serum konsantrasyonları rapor edilmiştir. Serum digoksin seviyelerinin kontrol edilmesi düşünülmelidir.

Yapılan klinik çalışmalarda teofilinin, klaritromisin ile kullanılması varfarinin etkisini artırdığından, protrombin zamanının sıkı bir şekilde izlenmesi önerilir.

Makrolidlerin terfenadin metabolizmasına etki ettikleri rapor edilmiştir. Terfenadin seviyesindeki artışla ilgili olarak kardiyak aritmi görülebilir. Astemizol ve diğer makrolidlerin birlikte uygulanması ile benzer etkiler görülmüştür.

Klaritromisin ile karbamazepinin birlikte kullanımı karbamazepinin kandaki seviyesini artırmakta ve atılımını azaltmaktadır. HIV enfeksiyonlu yetişkinlere sürekli olarak oral klaritromisin ve zidovudin uygulanması, zidovudinin kararlı durum seviyelerinde düşüşe neden olabilmektedir. Klaritromisinle devamlı oral zidovudin uygulanan yetişkin hastalarda absorbsiyonda etkileşme görüldüğünden, bu etkileşim klaritromisin intravenöz olarak uygulandığında büyük bir ihtimalle problem olmayacaktır. Klaritromisin ile birlikte ritonavir kullanıldığında klaritromisin plazma konsantrasyonu önemli derecede yükselebilir. Böbrek fonksiyonu normal olan hastalar ritonavir kullanırken, klaritromisin alındığında dozda değişiklik yapmaya gerek yoktur. Bununla beraber kreatinin klirensi 30-60 ml/dak olan hastalarda, klaritromisin dozu %50, kreatin klirensi 30 ml/dak nın altındaki hastalarda %75 azaltılmalıdır. Klaritromisin ile birlikte ritonavir kullanan hastalarda böbrek fonksiyonları izlenmelidir. 1g/günden daha yüksek klaritromisin dozları ritonavir ile uygulanmamalıdır.

Kontraendikasyonlar

UNİKLAR IV aktif maddesi klaritromisin, eritromisin veya diğer makrolid antibiyotiklere karşı aşırı duyarlı olan hastalarda kontrendikedir. Ayrıca, terfenadin, sisaprid tedavisi uygulanan kalp hastalarında (iskemik kal hastalığı, kalp yetmezliği, QT mesafe uzaması, aritmi, bradikardi, vb.) veya elektrolit dengesizliği bulunan hastalarda kullanılmamalıdır.

Kullanım Şekli Ve Dozu

İntravenöz tedavi 2-5 gün ile sınırlandırılmalı ve doktor tarafından belirleneceği şekilde uygulanmalı ve mümkün olduğunda oral tedaviye geçilmelidir.

Yetişkinlerde: Uniklar IV nin tavsiye edilen dozu günlük 1.0 gram olup; iki eşit dozda (500 mg) uygun bir intravenöz çözelti ile seyreltildikten sonra 60 dakikalık bir sürenin üzerinde, enfüzyon şeklinde uygulanır. Uniklar IV bolus veya intramüsküler enjeksiyon şeklinde verilmemelidir.

Çocuklarda: Rutin kullanımda çocuklara verilecek dozaj hakkında yeterli bilgi bulunmamaktadır.

Yaşlılarda: Yetişkinlere uygulanan dozun aynısı uygulanır.

Renal bozukluğu olan hastalarda, eğer kreatin klirensi 30 ml/dak dan az ise klaritromisin dozu yarıya düşürülmelidir.

Enfüzyonda kullanılacak çözeltinin hazırlanması:

1- Uniklar IV nin başlangıç çözeltisini 500 mg lık flakona 10 ml steril enjeksiyonluk su ilave ederek hazırlanır. Diğer çözücüler, sulandırma esnasında çökelti oluşmasına sebep olabileceğinden sadece steril enjeksiyonluk su kullanılmalıdır. Koruyucu veya inorganik tuzlar içeren çözücüler kullanılmamalıdır. Hazırlanan bu çözeltinin beher ml sinde 50 mg intravenöz klaritromisin bulunur. Sulandırılmış ilaç oda ısısında (25oC) muhafaza edilirse 24 saat içinde kullanılmalıdır.

2- Sulandırılmış ilaç (500 mg/10 ml enjeksiyonluk su) aşağıdaki çözeltilerden herhangi birinin 250 ml’sine ilave edilerek tekrar seyreltilir ve enfüzyon şeklinde kullanılır. Laktatlı Ringer çözeltisinde %5 Dekstroz, %0.3 sodyum klorürde %5 Dekstroz, %5 Dekstrozda Normasol-M, %5 Dekstrozda Normasol-R, %0.45 Sodyum Klorürde %5 Dekstroz ve %0.9 Sodyum Klorür.

Enfüzyon çözeltisi oda ısısında (25°C) muhafaza edilirse 6 saat içinde veya 5oC de muhafaza edilirse 48 saat içinde kullanılmalıdır.

İntravenöz klaritromisinin enfüzyon karışımına, çözeltinin kimyasal veya fiziksel stabilitesi üzerine etkisi saptanmadan hiçbir ilaç veya kimyasal madde ilavesi yapılmamalıdır.

Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri
UNİKLAR 500 mg 14 film tablet
UNİKLAR 250 mg 14 film tablet
UNİKLAR 125 mg/5 ml Süspansiyon
UNİKLAR 250 mg/5 ml Süspansiyon
Saklama Koşulları

Çocukların ulaşamayacağı yerlerde 30°C’nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklanmalıdır.

Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği

UNİKLAR IV 30 ml’lik flakonlarda 500 mg klaritromisin ve çözücü ajan olarak laktobiyonik asit içeren, liyofilize toz şeklinde piyasaya sunulmuştur. Ayrıca, her ambalajda 10 ml eritici enjeksiyonluk su içeren bir ampul bulunmaktadır.

Uyarılar/Önlemler

Genelde makrolitler dahil hemen hemen bütün antibakteriyel ajanlar ile tedavi süresinde normal kolon florası değişebileceğinden Clostridium aşırı üremesi ortaya çıkabilir ve psödomembranöz kolit izlenebilir. Hastalar, bu konuda tedaviye başlamadan ya da tedavi süresinde uyarılmalı ve hafif olgularda tedavi derhal durdurulmalıdır. Orta ve şiddetli seyreden olgularda uygun bir anti-bakteriyel tedavi, elektrolit tedavisi ve protein takviyesi uygulanmalıdır.

Klaritromisin ile linkomisin, ve klindamisinde olduğu gibi diğer makrolid antibiyotiklerle çapraz rezistans olasılığı düşünülmelidir. Klaritromisin başlıca böbrek ve karaciğer yolu ile atılır. Klaritromisin, normal renal fonksiyonlu, hepatik bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması yapılmadan uygulanabilir. Ancak, hepatik bozukluk olsun ya da olmasın şiddetli renal bozukluk durumunda doz azaltılması veya doz aralıklarının uzatılması gerekir.

Hamilelikte ve Emziren Annelerde Kullanımı.

UNİKLAR IV etken maddesi klaritromisin için gebelik kategorisi C dir. Klaritromisin, diğer alternatif tedavilerden hiçbirinin uygun olmadığı klinik durumlar dışında hamilelerde kullanılmamalıdır. Eğer bu ilacın kullanımı sırasında hamilelik oluşursa, hasta, fetusun uğrayacağı potansiyel zararlar konusunda bilgilendirilmelidir. Klaritromisin’in hamilelerde ve emziren annelerde kullanım emniyeti tam kanıtlanmamıştır.

Klaritromisin’in araç ve makina kullanımı üzerine bir etkisi yoktur.

Yan Etkileri / Advers Etkiler

Klaritromisin tedavisi süresinde izlenen yan etkiler genelde hafif ve geçicidir.

Klaritromisinin en belirgin yan etkileri aşırı hassasiyet, flebit, ağrı ve enjeksiyon yerinin enflamasyonudur.

Yapılan klinik çalışmalarda oral klaritromisinin genelde iyi tolere edildiği gözlenmiştir. Bununla birlikte yan etkilerin çoğunluğu oral klaritromisin ile ilgili olup glossit, stomatit, oral moniliazis, tad bozukluğu (%3) karın ağrısı (%2), dispepsi (%2), bulantı (%3) şeklinde sindirim sistemini kapsamaktadır. %2 oranında baş ağrısı şikayeti izlenmiştir; aynı zamanda baş dönmesi, uykusuzluk, kabus, konfüzyon, halusinasyon gibi şikayetler de izlenebilir.

Diğer makrolid ajanlarda olduğu gibi klaritromisin tedavisi süresinde, seyrek olarak, hepatik enzimlerde yükselmeler ve sarılık ya da sarılıksız seyreden hepatosellüler/kolestatik disfonksiyonlar izlenebilir ve bu durum genelde tedavinin kesilmesi ile normale döner.

İzole trombositopeni vakaları rapor edilmiştir.

Klaritromisin’in ürtiker, deri döküntüsü, anaflaksi ve Stevens-Johnson Sendromu gibi allerjik reaksiyonlar oluşturduğu da rapor edilmiştir. Hipoglisemik ajan veya insülin tedavisi gören hastalarda görülmek üzere, nadir hipoglisemi vakaları rapor edilmiştir.

QT aralığı genişlemesi olan kişilerde klaritromisin, ventriküler taşikardi dahil ventriküler aritmi ve “torsade de pointes” ile nadiren alakalıdır.

Bağışıklık Sistemi Bozulmuş Pediatrik Hastalar: Mikrobiyel enfeksiyonlar için uzun süre klaritromisinin yüksek dozları ile tedavi edilen bağışıklık sistemi bozuk hastalarda, olasılıkla klaritromisin uygulaması ile advers etkileri HIV hastalığının veya seyir eden hastalığın altta yatan belirtilerinden ayırt etmek genellikle zordur.

Laboratuar bulgularında izlenen değişiklikler: Klinik açıdan önemli sayılabilecek hepatik enzimlerde %1 üzerinde yükselmeler SGOT (AST), SGPT (ALT), GGT, LDH ile alkalen fosfataz ve total bilirubin düzeylerinde %1 üzerinde artma izlenebilir.

Hematolojik olarak da %1 oranında lökosit azalması veya %1 oranında protrombin zamanında yükselmeler saptanmıştır. %4 oranında BUN ve %1 oranında serum kreatinin yükselmesi görülebilir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.