Grubu Beşeri İthal İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Astellas Pharma İlaç Ticaret Ve Sanayi A.Ş.”
Marka VESICARE
Etken Madde Kodu
Ambalaj Miktarı 90
Ambalaj ADET/AMBALAJ
ATC Kodu G04BD08
ATC Açıklaması Solifenasin
NFC Kodu BC
NFC Açıklaması Ağızdan Katı Film Kaplı Tabletler
Kamu Kodu
Patent Orjinal
Satış Fiyatı 179,8 TL (26 Şubat 2018) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 158,3 TL (22 Mart 2017)
Kurumun Ödediği
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu E564B
Soğuk Zincir Soğuk Zincir İlacı Değildir.
Durumu Henüz piyasaya sunulmamıştır.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri

İlaç Prospektüsü

Ambalajın Niteliği Ve İçeriği
Ambalaj: Karton kutuda blister ambalaj (PVC / Alüminyum folyo)
Ambalaj miktarı: 30 tablet ve 90 tablet
Araç Ve Makine Kullanımı Üzerindeki Etkiler

Diğer antikolinerjiklerde olduğu gibi solifenasin de, bulanık görmeye ve sık olmayan bir biçimde somnolans ve yorgunluğa (bkz. İstenmeyen etkiler) neden olabildiğinden, araç ve makine kullanma yeteneği olumsuz etkilenebilmektedir.

İlacı Kullanmadan Önce Dikkat Edilmesi Gerekenler

VESICARE 'i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
Eğer:

 

  • VESICARE, solifenasin veya VESICARE'in içeriğindeki herhangi bir maddeye karşı alerjik (aşırı duyarlı) iseniz (örneğin döküntü, kaşıntı veya nefes darlığı)
  • Böbrek diyalizine giriyorsanız
  • VESICARE'in vücuttan atılmasını azaltabilen ilaçlarla (örneğin ketakanazol) tedavi ediliyorsanız ve ciddi böbrek hastalığı veya orta dereceli karaciğer hastalığınız varsa
  • Doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı hassasiyetiniz olduğu söylendiyse
  • Ciddi karaciğer rahatsızlığınız varsa
  • İdrara çıkamıyor veya idrar kesenizi tamamen boşaltamıyorsanız (üriner retensiyon)
  • Ciddi bir mide veya barsak hastalığınız varsa (ülseratif kolit ile ilişkili bir komplikasyon olan toksik megakolon dahil)
  • Belli kaslarda aşırı zayıflığa neden olabilen miyastenia gravis adı verilen bir kas hastalığınız varsa
  • Gözlerde, kısmi görme kaybının eşlik ettiği, yüksek basınç (glokom) varsa

VESICARE 'i aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ
Eğer:

  • İdrar torbanızda (mesanenizde) idrara çıkmanızı güçleştiren bir tıkanma varsa
  • Sindirim sisteminizde bir tıkanma varsa
  • Sindirim sisteminizin yavaşlaması riski altındaysanız
  • Reflü hastalığınız (yanma dahil) veya hiatus hernia denilen bir çeşit fıtık hastalığınız varsa
  • Ciddi böbrek hastalığınız varsa, Orta dereceli karaciğer hastalığınız varsa, Bazı iç organları uyaran sinirlerde harabiyet nedeniyle oluşan (otonom nöropati adı verilen) bir grup belirti gösteriyorsanız

Vesicare çocuklarda ve 18 yaşın altındaki adolesanlarda kullanılmaz.

Solifenasin süksinat kullanan bazı hastalarda, havayolu obstrüksiyonu ile birlikte anjiyoödem bildirilmiştir. Anjiyoödem görülmesi durumunda solifenasin süksinat tedavisi kesilmeli ve uygun tedavi ve/veya gerekli önlemler alınmalıdır.

Doktorunuz VESICARE tedavisine başlamadan önce kalp veya böbrek sorunları ya da bir boşaltım sistemi enfeksiyonu gibi sık idrara çıkma ihtiyacı yönünden diğer nedenlerin var olup olmadığını değerlendirecektir.

Bu uyarılar geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.

VESICARE'in yiyecek ve içecek ile kullanılması
VESICARE aç veya tok karnına alınabilir. Film tablet bütün olarak yeterli miktarda su ile yutularak alınır.

Hamilelik
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
VESICARE'in hamilelik sırasında kullanımına ilişkin bir bilgi bulunmadığı için hamilelik esnasında kullanılması tavsiye edilmemektedir.
Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Emzirme
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Emzirme döneminde VESICARE kullanmayınız.

Araç ve makine kullanımı
VESICARE bazen bulanık görmeye ve daha nadir olarak sersemliğe ve yorgunluğa neden olabilir. Bu yan etkilerden herhangi birini yaşıyorsanız, araç ve makine kullanmayınız.

VESICARE'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
VESICARE laktoz ihtiva etmektedir. Eğer doktorunuz size nadir bir genetik problem olan galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorbsiyonunuz olduğunu söylemişse, bu ilacı kullanmamalısınız.

Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
VESICARE kullanırken başka ilaçlar alıyorsanız, bu durum ilaçların işlevini olumsuz etkileyebilir ve yan etki olasılığı doğurabilir. Aşağıdaki ilaçlardan herhangi birisini alıyorsanız
VESICARE kullanmaya başlamadan önce doktorunuza veya eczacınıza başvurun:

  • Aynı türden başka ilaçlar (antikolinerjik ilaçlar), zira her iki ilacın etkisi ve yan etkileri artabilir. VESICARE tedavisi kesildikten sonra bu türden başka bir ilaç kullanmaya başlamadan önce bir hafta ara verilmelidir.
  • Kolinerjik reseptör agonistleri türünden ilaçlar kullanıyorsanız (en yaygınlarından birisi olan pilokarpin glokom (göz tansiyonu) hastalığı tedavisinde kullanılmaktadır), VESICARE'in etkisi azalabilir
  • Sindirim sistemi daha hızlı çalıştıran ilaçlar (örneğin metoklopramid ve sisaprid), kullanıyorsanız VESICARE'in etkisi azalabilir.
  • Ketokonazol, ritonavir, nelfinavir, intrakonazol, verapamil ve diltiazem gibi, ilaçlar, VESICARE 'in vücuttan atılmasını azaltabilir.
  • Rifampisin, fenitoin ve karnamazepin gibi ilaçlar, VESICARE 'in vücuttan atılmasını artırabilir.
  • Bisfosfonat grubu ilaçlar, yemek borusu iltihabına (oosefajit) neden olabilir veya bu durumu kötüleştirebilir.

Eğer reçeteli yada reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandıysanız lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.

İlacın Olası Yan Etkileri Nelerdir
Tüm ilaçlar gibi VESICARE'in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.

Aşağıdakilerin herhangi birini fark ederseniz, hemen doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:
  • İdrar kesenizde idrar birikmesi (üriner retansiyon)
  • Kalın bağırsaklarda sert ve çok miktarda dışkı birikimi (fekal impaksiyon)
  • Barsak tıkanması
  • Bacaklarda şişme
  • Halüsinasyon, konfüzyon
  • Kalbin elektrik aktivitesinde değişim (ECG), düzensiz kalp atımı (Torsades de Pointes)
  • Kusma
  • Cilt altı dokuda ödem ile ortaya çıkan cilt alerjileri (anjiyoödem)
Bunların hepsi ciddi yan etkilerdir. Acil tıbbi müdahale gerekebilir. Ciddi yan etkiler çok seyrek görülür.

Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz doktorunuza söyleyiniz:
  • Ağız kuruluğu
  • Kabızlık, bulantı, hazımsızlık, karın ağrısı
  • Kusma
  • Baş dönmesi
  • Baş ağrısı
  • Bulanık görme
  • Reflü hastalığı (yanma dahil)
  • Boşaltım sistemi enfeksiyonları, idrar kesesi iltihabı (sistit), idrara çıkma zorluğu
  • Tat alma duyusunda anormalleşme veya bozulma
  • Deri kuruluğu, göz kuruluğu, boğaz veya burun kuruluğu
  • Kaşıntı
  • Doküntü
  • Allerjik döküntü
  • Yorgunluk, uyku hali
Bunlar VESICARE'in hafif yan etkileridir.

Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz.
İlaç Nasıl Kullanılır

Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar: 

  • Doktorunuz ayrı bir tavsiyede bulunmadıkça bu talimatları takip ediniz.
  • Emin olmadığınızda doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
  • Günde bir kez 5 veya 10 mg'lık bir tablet alınız.
  • Doktorunuz hangisinin sizin için en uygun doz olduğunu size anlatacaktır.
  • VESICARE'i her gün aynı saatte alınız.

Uygulama yolu ve metodu:
VESICARE ağızdan alınır ve bir içecekle bütün halde yutulmalıdır. Aç veya tok karnına alınabilir. Tabletleri kırmayınız.

Değişik yaş grupları:

Çocuklarda kullanımı:
Çocuklarda VESICARE 'in güvenliliği ve etkinliği henüz tam olarak belirlenmemiştir.Bu nedenle VESICARE'i çocuklarda kullanmayınız

Yaşlılarda kullanımı:
Yetişkinlerde uygulanan doz ile aynıdır.

Özel kullanım durumları:

Böbrek yetmezliği:
Ciddi böbrek hastalığınız varsa, günde 5 mg'dan daha fazla VESICARE almayınız.

Karaciğer yetmezliği:
Orta dereceli karaciğer hastalığınız varsa, günde 5 mg'dan daha fazla VESICARE almayınız.

Eğer VESICARE 'in etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.

Kullanmanız gerekenden daha fazla VESICARE kullandıysanız:
VESICARE'den kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz veya hastanenin acil bölümüne başvurunuz ve onlara kaç adet tablet aldığınızı söyleyiniz.

Çocukların kazara VESICARE alması durumunda derhal tıbbi yardıma başvurunuz.

Doz aşımı aşağıdaki etkilere yol açabilir:
Baş ağrısı, ağız kuruluğu, baş dönmesi, sersemlik ve bulanık görme.
Ciddi doz aşımı durumunda, halüsinasyonlar, aşırı uyarılabilirlik, nöbetler, solunum sorunları (solunum yetersizliği), artan nabız (taşikardi), idrar yapamama (üriner retansiyon), göz bebeklerinde büyüme ( dilatasyon) görülebilir.

QT uzaması adı verilen ritm bozukluğu dahil, kalp ritmi bozukluğu, kalp yetmezliği veya kalbe yetersiz kan akımı gibi belli risk türleriyle karşı karşıya olan hastalar için özel dikkat gösterilmesi gerekir.

VESICARE'i kullanmayı unutursanız
Bir sonraki dozu alma zamanı gelmediği taktirde, hatırlar hatırlamaz alınız. Günde birden fazla doz almayınız.
Eğer herhangi bir şüpheniz varsa doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.

VESICARE ile tedavi sonlandırıldığında oluşabilecek etkiler
Tedaviyi kesmeye karar verirseniz her zaman doktorunuza başvurunuz.
VESICARE kullanmayı keserseniz idrar kesenizde aşırı aktivite belirtileri yeniden görülebilir veya kötüye gidebilir.

İlaç Nedir Ve Niçin Kullanılır

VESICARE idrar yollarındaki spazmı giderici (üriner antispazmotik) olarak bilinen bir ilaç grubuna dahildir.

Bir yüzünde  logo ve "151" oyma basılı, açık pembe renkli, yuvarlak tablettir. VESICARE 30 tabletlik ve 90 tabletlik ambalajlarda kullanıma sunulmuştur.

VESICARE tablet aşırı çalışan idrar torbası belirtilerinin tedavisinde kullanılmaktadır. Bu belirtiler arasında sık idrara çıkmak ihtiyacı, sıkışarak tuvalete gitme ihtiyacı, zamanında tuvalete yetişememenizden kaynaklanan idrar kaçırma bulunmaktadır. VESICARE alındığı zaman etkin madde olan solifenasin vücudunuza salınarak idrar torbanızın faaliyetini azaltır ve idrar torbanızı kontrol altına alabilmenizi sağlar.

 

İlaç Saklanma Koşulları Nasıldır
VESICARE 'i çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız.
Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra VESICARE 'i kullanmayınız.
Beşeri Tıbbi Üründen Arta Kalan Maddelerin İmhası
Özel bir gereklilik yoktur.
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller "Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği" ve "Ambalaj Atıkların Kontrolü Yönetmelik"lerine uygun olarak imha edilmelidir.
Beşeri Tıbbi Ürünün Adı
VESICARE 10 mg film tablet
Diğer Tıbbi Ürünler İle Etkileşimler Ve Diğer Etki

Farmakolojik etkileşmeler:
Antikolinerjik özellikleri olan diğer tıbbi ürünlerle birlikte uygulanması, daha belirgin terapötik etkilere ve istenmeyen etkilere yol açabilir. VESICARE tedavisinin tamamlanmasının ardından, bir başka antikolinerjik tedaviye başlamadan önce, yaklaşık bir hafta ara verilmesi sağlanmalıdır. Kolinerjik reseptör agonistlerinin birlikte uygulanması, solifenasinin terapötik etkisini azaltabilir.

Solifenasin, metoklopramid ve sisaprid gibi gastro-intestinal sistem motilitesini uyaran tıbbi ürünlerin etkisini azaltabilir.

FARMAKOKINETIK ETKILEŞMELER:
İn vitro araştırmalarda, terapötik konsantrasyonlarda uygulanan solifenasinin insan karaciğer mikrozomları kaynaklı CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 ya da 3A4'ü inhibe etmediği gösterilmiştir. Bu nedenle, solifenasinin bu CYP enzimleri tarafından metabolize edilen ilaçların klerensini değiştirme olasılığı bulunmamaktadır.

Diğer tıbbi ürünlerin solifenasinin farmakokinetiği üzerindeki etkisi:
Solifenasin, CYP3A4 tarafından metabolize edilir. Güçlü bir CYP3A4 inhibitörü olan ketokonazol (200 mg/gün) ile eşzamanlı uygulanması, solifenasinin EAA değerinde iki kat artışa yol açarken, 400 mg/gün dozundaki ketokonazol ile eşzamanlı uygulama solifenasinin EAA değerinde 3 kat artışla sonuçlanmıştır. Bu nedenle, ketokonazol ya da diğer güçlü CYP3A4 inhibitörlerinin (örneğin; ritonavir, nelfinavir, itrakonazol) terapötik dozları ile eşzamanlı olarak kullanıldığında, maksimum VESICARE dozu 5 mg olarak sınırlandırılmalıdır (bkz. Pozoloji ve uygulama şekli).

Ciddi böbrek yetmezliği ya da orta dereceli karaciğer yetmezliği olan hastalarda, solifenasin ve güçlü bir CYP3A4 inhibitörü ile eşzamanlı tedavi uygulanması kontrendikedir.

Daha yüksek afiniteli CYP3A4 substratlarının solifenasin üzerindeki etkisine ek olarak, enzim indüksiyonunun solifenasinin ve metabolitlerinin farmakokinetiği üzerindeki etkileri araştırılmamıştır. Solifenasin CYP3A4 tarafından metabolize edildiğinden, daha yüksek afiniteli diğer CYP3A4 substratları (örneğin; verapamil, diltiazem) ve CYP3A4 indükleyicileri (örneğin; rifampisin, fenitoin, karbamazepin) ile farmakokinetik etkileşmelerin olması mümkündür.

Solifenasinin diğer tıbbi ürünlerin farmakokinetiği üzerindeki etkisi:

Oral Kontraseptifler:
VESICARE alımı ile solifenasin ve kombine oral kontraseptifler (etinil östradiol/levonorgestrel) arasında herhangi bir farmakokinetik etkileşme görülmemiştir.

Varfarin:
VESICARE kullanımının R-varfarin ya da S-varfarinin farmakokinetiğini veya bunların protrombin zamanı üzerindeki etkisini değiştirmediği saptanmıştır.

Digoksin:
VESICARE kullanımının digoksin farmakokinetiği üzerinde hiçbir etki göstermediği saptanmıştır.

 

Doz Aşımı Ve Tedavisi

Semptomlar
Solifenasin süksinatın doz aşımı şiddetli antikolinerjik etki ile sonuçlanabilir ve uygun şekilde tedavi edilmelidir. En yüksek doz olarak bir hastaya yanlışlıkla 5 saat süre ile 280 mg solifenasin süksinat verilmiştir. Hastaneye yatış gerektirmeyen mental durum değişikliği gözlenmiştir.

Tedavi
Solifenasin süksinat ile doz aşımı durumunda, hasta aktif kömür ile tedavi edilmelidir. Gastrik lavaj 1 saat içinde uygulandığı taktirde yararlıdır, , ancak hasta kusturulmamalıdır.

Diğer antikolinerjiklerde olduğu gibi, semptomlar aşağıda belirtildiği biçimde tedavi edilebilir:

  • Halüsinasyonlar ya da belirgin eksitasyon gibi ciddi merkezi antikolinerjik etkiler: Fizostigmin ya da karbakol ile tedavi edilir.
  • Konvülsiyonlar ya da belirgin eksitasyon: Benzodiazepinlerle tedavi edilir.
  • Solunum yetersizliği: Suni solunum uygulanarak tedavi edilir.
  • Taşikardi: Beta-blokerlerle tedavi edilir.
  • Üriner retansiyon: Kateterizasyon uygulanarak tedavi edilir.
  • Midriyazis: Pilokarpin göz damlası uygulanarak ve/veya hasta karanlık bir odada tutularak tedavi edilir.

Diğer antimuskariniklerde olduğu gibi, doz aşımı durumunda QT-uzaması açısından risk taşıdığı (yani; hipokalemi, bradikardi ve halen QT-aralığını uzattığı bilinen tıbbi ürünlerin kullanılması) ve daha önceden mevcut kardiyak hastalıkları olduğu (örneğin; miyokard iskemisi, aritmi, konjestif kalp yetmezliği) bilinen hastalara özel bir dikkat gösterilmelidir.

Etkin Maddeler
Solifenasin süksinat 10 mg.
Farmakodinamik Özellikler

Farmakoterapötik grup: Üriner antispazmotik
ATC Kodu: G04B D08

Etki mekanizması:
Solifenasin yarışmacı, spesifik bir kolinerjik-reseptör antagonistidir. Mesane, parasempatik kolinerjik sinirlerle uyarılır. Asetilkolin, başta M3 alt-tipi olmak üzere muskarinik reseptörler aracılığıyla detrusor düz kasını kasar. In vitro ve in vivo farmakolojik araştırmalarda, solifenasinin muskarinik M3 alt-tip reseptörünün yarışmacı bir inhibitörü olduğu gösterilmiştir. Ayrıca, solifenasin iyon kanalları ve çeşitli diğer reseptörler için denendiğinde düşük afinite göstermesi ya da hiç afinite göstermemesi muskarinik reseptörler için spesifik bir antagonist olduğunu göstermiştir.

Farmakodinamik etkiler:
Günde 5 mg ve 10 mg dozlarındaki VESICARE tedavisi, aşırı aktif mesanesi olan erkek ve kadın hastalarda yürütülen çeşitli çiftkör, randomize, kontrollü klinik çalışmalarda araştırılmıştır.

Aşağıdaki tabloda gösterildiği gibi, 5 mg ve 10 mg'lık VESICARE dozlarının her ikisi de, primer ve sekonder son noktalarda plaseboya kıyasla, istatistiksel olarak anlamlı iyileşme sağlamıştır. Etkililik, tedavinin başlatılmasından itibaren bir hafta içinde gözlenmiştir ve 12 haftalık bir dönem boyunca stabil kalmıştır. Uzun süreli, açık nitelikli bir araştırmada, etkililiğin en az 12 ay boyunca devam ettiği gösterilmiştir. 12 haftalık tedaviden sonra, tedaviden önce inkontinans şikayeti olan hastaların, yaklaşık %50'si inkontinans olayları yaşamamış ve buna ek olarak, hastaların %35'inde günde 8 defadan daha az sayıda olan bir idrara çıkma sıklığı elde edilmiştir. Aşırı aktif mesane semptomlarının tedavisi; aynı zamanda genel sağlık algılaması, inkontinansın etkisi, rol kısıtlamaları, fiziksel kısıtlılıklar, sosyal kısıtlılıklar, duygular, semptom şiddeti, şiddet ölçümleri ve uyku/enerji gibi bazı yaşam kalitesi ölçütleri üzerinde yararlı etkilerle sonuçlanmaktadır.

Tedavi süresi 12 hafta olan dört kontrollü Faz 3 araştırmanın sonuçları (havuzlanmış veriler)

 

 

Plasebo

VESICARE
Günde 1 kez
5 mg

VESICARE
Günde 1 kez
10 mg

VESICARE
Günde 2 kez
2 mg

 

 

 

 

 

 

Miktürisyonsayısı/24 saat

Başlangıçtaki ortalama

11,9

12,1

11,9

12,1

Başlangıca göre ortalama azalma

1,4

2,3

2,7

1,9

Başlangıca göre % değişiklik

(%12)

(%19)

(%23)

(%16)

n

1138

552

1158

250

pdeğeri*

<0,001

<0,001

0,004

idrar sıkıştırması olaylarının sayısı/24 saat

Başlangıçtaki ortalama

6,3

5,9

6,2

5,4

Başlangıca göre ortalama azalma

2,0

2,9

3,4

2,1

Başlangıca göre % değişiklik

(%32)

(%49)

(%55)

(%39)

n

1124

548

1151

250

pdeğeri*

<0,001

<0,001

0,031

Inkontinans olaylarının sayısı/24 saat

Başlangıçtaki ortalama

2,9

2,6

2,9

2,3

Başlangıca göre ortalama azalma

1,1

1,5

1,8

1,1

Başlangıca göre % değişiklik

(%38)

(%58)

(%62)

(%48)

n

781

314

778

157

pdeğeri*

<0,001

<0,001

0,009

Noktüri olaylarının sayısı/24 saat

Başlangıçtaki ortalama

1,8

2,0

1,8

1,9

Başlangıca göre ortalama azalma

0,4

0,6

0,6

0,5

Başlangıca göre % değişiklik

(%22)

(%30)

(%33)

(%26)

n

1005

494

1035

232

pdeğeri*

0,025

<0,001

0,199

Boşaltım hacmi /idrar

Başlangıçtaki ortalama

166 ml

146 ml

163 ml

147 ml

Başlangıca göre ortalama azalma

9 ml

32 ml

43 ml

24 ml

Başlangıca göre % değişiklik

(%5)

(%21)

(%26)

(%16)

n

1135

552

1156

250

pdeğeri*

<0,001

<0,001

<0,001

Ped sayısı/24 saat

Başlangıçtaki ortalama

3,0

2,8

2,7

2,7

Başlangıca göre ortalama azalma

0,8

1,3

1,3

1,0

Başlangıca göre % değişiklik

(%27)

(%46)

(%48)

(%37)

n

238

236

242

250

pdeğeri*

<0,001

<0,001

0,010

 

Not: Pivotal çalışmaların dördünde VESICARE 10 mg ve plasebo kullanılmıştır. Bu dört çalışmanın ikisinde ayrıca VESICARE 5 mg da kullanılmış ve çalışmalardan birine günde iki kez uygulanan tolterodin 2 mg dahil edilmiştir. Farklı çalışmaların her birinde tüm parametreler ve tedavi grupları değerlendirilmemiştir. Bu nedenle, listelenmiş olan hasta sayıları her bir parametre ve tedavi grubu için farklılık gösterebilir. * Plasebo ile eşleştirilmiş karşılaştırma için pdeğeri.

Farmakokinetik Özellikler

Genel özellikler

Emilim:
VESICARE tabletlerinin alınmasının ardından, 3 ila 8 saat sonra solifenasin maksimum plazma konsantrasyonuna (Cmaks) ulaşmaktadır. tmaks doza bağımlı değildir. C maks ve eğrinin altında kalan alan (EAA), 5 ila 40 mg arasında dozla orantılı olarak artar. Mutlak biyoyararlanım, yaklaşık %90'dır.

Besin alımı, solifenasinin C maks 'ını ya da EAA'sını etkilemez.

Dağılım:
İntravenöz uygulamayı takiben solifenasinin görünen dağılım hacmi, yaklaşık 600 L'dir. Esas olarak a1-asit glikoproteine olmak üzere, solifenasinin plazma proteinlerine bağlanma oranı yüksektir (yaklaşık %98).

Biyotransformasyon:
Solifenasin büyük ölçüde karaciğer tarafından, esas olarak sitokrom P450 3A4 (CYP3A4) yoluyla metabolize edilir. Bununla birlikte, solifenasinin metabolizmasına katkıda bulunabilen alternatif metabolik yollar mevcuttur. Solifenasinin sistemik klerensi, yaklaşık 9,5 L/saat'tir ve solifenasinin terminal yarılanma ömrü, 45-68 saattir. Oral doz uygulamasından sonra plazmada solifenasine ek olarak, farmakolojik yönden aktif olan bir (4i?-hidroksi solifenasin) ve inaktif olan üç metabolit (VV-glukuronid, VV-oksit ve 4i?-hidroksi-VV-oksit) tanımlanmıştır.

Eliminasyon:
10 mg'lık bir tek [14C-işaretli]-solifenasin dozunun uygulanmasından sonra, 26 gün boyunca
radyoaktivitenin yaklaşık %70'i idrarda ve %23'ü feçeste saptanmıştır. İdrarda, radyoaktivitenin yaklaşık değişmemiş etkin madde olarak; yaklaşık %18'i VV-oksit
metaboliti olarak, %9'u 4R-hidroksi-N-oksit metaboliti olarak ve %8'i 4R-hidroksi metaboliti (aktif metabolit) olarak tespit edilmiştir. Feçeste, 4R-hidroksi metaboliti tespit edilmiştir.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
Terapötik doz aralığında farmakokinetiği doğrusaldır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezliği:
Solifenasinin hafif ve orta dereceli böbrek yetmezliği olan hastalardaki EAA ve Cmaks değerlerinin sağlıklı gönüllülerde saptanan değerlerden anlamlı bir farklılık göstermediği belirlenmiştir. Ciddi böbrek yetmezliği bulunan hastalarda (kreatinin klerensi < 30 ml/dakika), Cmaks 'daki yaklaşık %30 artış, EAA'de %100'den fazla artış ve t1/2'de %60'dan fazla artış ile birlikte, solifenasin etkilenimi kontrollere kıyasla anlamlı ölçüde daha büyük olmuştur. Kreatinin klerensi ile solifenasin klerensi arasında istatistiksel olarak anlamlı bir ilişki olduğu gözlenmiştir.

Hemodiyaliz uygulanmakta olan hastalardaki farmakokinetiği araştırılmamıştır.

Karaciğer yetmezliği:
Orta dereceli karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh skoru 7 ila 9) Cmaks etkilenmemiş, EAA %60 oranında artmış ve 11/2 iki katına çıkmıştır. Solifenasinin ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalardaki farmakokinetiği araştırılmamıştır.

Yaş:
Hastanın yaşına göre herhangi bir dozaj ayarlaması gerekli değildir. T maks olarak ifade edilen ortalama emilim hızı yaşlılarda hafifçe daha yavaştır. Cmaks , EAA ve terminal yarılanma ömrü yaşlı bireylerde yaklaşık % 20 daha yüksek bulunmuştur. Bu hafif farklılıklar, klinik açıdan anlamlı olarak kabul edilmemiştir. Solifenasinin çocuklar ve adolesanlardaki farmakokinetiği saptanmamıştır.

Cinsiyet:
Solifenasinin farmakokinetiği cinsiyetten etkilenmez.

Irk:
Solifenasinin farmakokinetiği ırktan etkilenmez.

Farmasötik Form
Film tablet.
Bir yüzünde logo ve "151" oyma basılı, açık pembe renkli, yuvarlak tablet.

 

Gebelik Ve Laktasyon

Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim /ve-veya/ doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir. İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

Gebelik dönemi
Solifenasin kullanırken gebe kalan kadınlardan elde edilen herhangi bir klinik veri mevcut değildir. Hayvanlarda yapılan araştırmalarda solifenasinin fertilite, embriyonal/ fetal gelişim ya da doğurma üzerinde direkt zararlı etkileri olmadığı gösterilmiştir (bkz. Klinik öncesi güvenlilik verileri). İnsanlar için potansiyel risk bilinmemektedir. Gebe kadınlara reçete edildiğinde dikkatli davranılmalıdır.

Laktasyon dönemi
Solifenasinin insan sütüne geçmesine ilişkin herhangi bir veri mevcut değildir. Farelerde, solifenasin ve/veya metabolitleri süte geçmiş ve yenidoğan farelerde doza bağımlı bir gelişme bozukluğuna neden olmuştur (bkz. Klinik öncesi güvenlilik verileri). Bu nedenle, emzirme dönemi boyunca VESICARE kullanımından kaçınılmalıdır.

Üreme yeteneği / Fertilite
Gebelik dönemi başlığı altında verilen bilgiler dışında, fertilite ve üreme hakkında başka bir bilgi bulunmamaktadır.

 

Geçimsizlikler
Geçerli değil.
İlk Ruhsat Tarihi/Ruhsat Yenileme Tarihi
İlk ruhsat tarihi: 26.11.2008
Ruhsat yenileme tarihi: -
İstenmeyen Etkiler

Solifenasinin farmakolojik etkisine bağlı olarak, VESICARE şiddeti (genellikle) hafif ya da orta dereceli istenmeyen antikolinerjik etkilere neden olabilir. İstenmeyen antikolinerjik etkilerin sıklığı dozla ilişkilidir.

VESICARE ile en sık bildirilen advers reaksiyon, ağız kuruluğu olmuştur. Bu reaksiyon günde bir kez 5 mg'lık doz ile tedavi edilen hastaların %11'inde, günde bir kez 10 mg'lık doz ile tedavi edilen hastaların %22'sinde ve plasebo ile tedavi edilen hastaların %4'ünde ortaya çıkmıştır. Ağız kuruluğunun şiddeti, genellikle hafif olmuş ve yalnızca nadir durumlarda tedavinin kesilmesine yol açmıştır. Genel olarak, bu tıbbi ürüne uyum çok yüksek olmuş (yaklaşık %99) ve VESICARE ile tedavi edilen hastaların yaklaşık %90'ı 12 haftalık tedaviden oluşan çalışma döneminin tümünü tamamlamıştır.
Klinik çalışmalarda VESICARE ile elde edilmiş veriler aşağıdadır:

Çok yaygın ( ≥ 1/10)
Yaygın (≥ 1/100 ila < 1/10)
Yaygın olmayan (≥ 1/1.000 ila < 1/100)
Seyrek (≥  1/10.000 ila < 1/1.000)
Çok seyrek (< 1/10.000)
Bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar:
Yaygın olmayan : İdrar yolu enfeksiyonu, sistit

Psikiyatrik hastalıklar:
Çok seyrek: Halüsinasyon, konfüzyon durumu

Sinir sistemi hastalıkları:
Yaygın olmayan: Somnolans, tat alma bozukluğu
Çok seyrek: Baş dönmesi, baş ağrısı

Göz hastalıkları:
Yaygın: Bulanık görme
Yaygın olmayan: Göz kuruluğu

Solunumla ilişkili, torasikve mediastinal bozukluklar:
Yaygın olmayan: Nazal kuruluk

Gastro-intestinal hastalıklar:
Çok yaygın: Ağız kuruluğu
Yaygın : Konstipasyon, bulantı, dispepsi, abdominal ağrı
Yaygın olmayan : Gastro-özefageal reflü hastalıkları, boğaz kuruluğu
Seyrek : Kolon obstrüksiyonu, peklik
Çok seyrek: Kusma

Deri ve derialtı doku hastalıkları:
Yaygın olmayan : Cilt kuruluğu
Çok seyrek: Erithema multiforme, pruritis, döküntü, ürtiker, anjiyoödem

Böbrek ve idrar hastalıkları:
Yaygın olmayan : İdrar yapma güçlüğü
Seyrek : İdrar retansiyonu

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar:
Yaygın olmayan: Yorgunluk, periferik ödem

Tüm dünyada pazarlama sonrası bildirimleri doğrultusunda, solifenasin kullanımına eşlik eden uzamış QT sendromu ve Torsades de Pointes bildirilmiştir. Spontan bildirilen bu olaylar, tüm dünyadan alınan pazarlama sonrası deneyimlerine dayandığı için, olayların sıklığı ve solifenasinin bu olayların ortaya çıkışındaki rolü tam olarak tayin edilememiştir

 

Kalitatif Ve Kantitatif Bileşim
Etkin madde:
Solifenasin süksinat: 10 mg
Her bir tablet 7.5 mg solifenasine karşılık gelen 10 mg solifenasin süksinat ihtiva eder.

Yardımcı madde(ler):
Laktoz monohidrat: 102.5 mg Yardımcı maddeler için bkz.Yardımcı maddelerin listesi.

İçeriğinde bulunan yardımcı maddeler ile ilgili ayrıntılı bilgi için Bkz.Özel kullanım uyarıları ve önlemleri.
Klinik Öncesi Güvenlilik Verileri

Konvansiyonel güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, fertilite, embriyofötal gelişme, genotoksisite ve karsinojenik potansiyel araştırmalarına dayanan klinik öncesi veriler insanlar için özel bir tehlike olmadığını göstermektedir. Farelerde yapılan bir pre ve postnatal gelişim araştırmasında, laktasyon sırasında anneye uygulanan solifenasin tedavisi doza bağımlı olarak daha düşük bir postpartum hayatta kalma oranına, yavru ağırlığında azalmaya ve klinik açıdan anlamlı düzeylerde daha yavaş fiziksel gelişime neden olmuştur.

Kontrendikasyonlar

 

  • Solifenasin; idrar retensiyonu, şiddetli gastro-intestinal hastalık (toksik megakolon dahil), myastenia gravis ya da dar açılı glokom bulunan ve bu hastalıklar açısından risk taşıyan hastalar,
  • Etkin maddeye ya da yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olan hastalar (Bkz. Yardımcı maddelerin listesi),
  • Hemodiyaliz uygulanmakta olan hastalar (bkz. Farmakokinetik özellikler),
  • Ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalar (bkz. Farmakokinetik özellikler),
  • Ciddi böbrek yetmezliği ya da orta dereceli karaciğer yetmezliği bulunan ve ketokonazol gibi güçlü bir CYP3A4 inhibitörü ile tedavi edilmekte olan (bkz. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşmeler ve diğer etkileşme şekilleri) hastalarda kontrendikedir.
Kullanım Yolu
Ağızdan alınır.
Küb' Ün Yenileme Tarihi
-
Müstahzar Adı
VESICARE 10 mg film tablet
Onay Tarihi
14/03/2012
Özel Kullanım Uyarıları Ve Önlemleri

VESICARE tedavisinden önce, sık idrar yapmanın diğer nedenleri (kalp yetmezliği ya da böbrek hastalığı) değerlendirilmelidir. İdrar yolu enfeksiyonu varsa, uygun bir antibakteriyel tedavi başlatılmalıdır.

VESICARE , aşağıdaki durumların bulunduğu hastalarda dikkatle kullanılmalıdır:

  • Klinik açıdan önemli, mesane dışa çıkışobstrüksiyonuna bağlı üriner retansiyon riski,
  • Gastro-intestinal obstrüktif bozukluklar,
  • Gastro-intestinal motilitede azalma riski,
  • Ciddi böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi < 30 ml/dakika; bkz.  Farmakokinetik özellikler ve  Pozoloji ve uygulama şekli) (bu hastalar için doz 5 mg'ı aşmamalıdır),
  • Orta dereceli karaciğer yetmezliği (Child-Pugh skoru 7-9; bkz.  Farmakokinetik özellikler ve Pozoloji ve uygulama şekli) (bu hastalar için doz 5 mg'ı aşmamalıdır),
  • Ketokonazol gibi güçlü bir CYP3A4 inhibitörü ile eşzamanlı kullanımı (bkz.  Farmakokinetik özellikler ve  Pozoloji ve uygulama şekli),
  • Hiatus hernisi/gastro-özefagal reflü ve/veya birlikte özofajite neden olabilen ya da özofajiti alevlendirebilen ilaçların (bisfosfonatlar gibi) eş zamanlı kullanımı,
  • Otonom nöropati.

Aşırı detrusor aktivitesi için nörojenik bir sebep bulunan hastalardaki güvenliliği ve etkililiği henüz belirlenmemiştir.

Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

Solifenasin süksinat kullanan bazı hastalarda, havayolu obstrüksiyonu ile birlikte anjiyoödem bildirilmiştir. Anjiyoödem görülmesi durumunda solifenasin süksinat tedavisi kesilmeli ve uygun tedavi ve/veya gerekli önlemler alınmalıdır.

VESICARE 'in maksimum etkisi en erken 4 hafta sonra saptanabilir

Pozoloji Ve Uygulama Şekli

Pozoloji:

Erişkinler (yaşlı hastalar dahil)
Önerilen solifenasin süksinat dozu günde bir kez 5 mg'dır. Gerekli görüldüğünde solifenasin süksinat dozu günde bir kez 10 mg'a arttırılabilir.

Uygulama sıklığı ve süresi:
Günde bir kez uygulanır. VESICARE uzun süreli kullanıma uygundur.

Uygulama şekli:
VESICARE oral yolla alınmalı ve sıvı yardımıyla bütün olarak yutulmalıdır. Yemeklerle birlikte ya da yemeklerden ayrı olarak alınabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:
Hafif-orta dereceli böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi > 30 ml/dakika) olan hastalar için herhangi bir doz ayarlaması gerekli değildir. Ciddi böbrek yetmezliği olan hastalar (kreatinin klerensi < 30 ml/dakika) dikkatle tedavi edilmeli ve bu hastalara günde bir kez 5 mg'dan daha yüksek dozlar uygulanmamalıdır (bkz. Farmakokinetik özellikler).

Karaciğer yetmezliği:
Hafif karaciğer yetmezliği olan hastalar için herhangi bir doz ayarlaması gerekli değildir. Orta dereceli karaciğer yetmezliği olan hastalar (Child-Pugh skoru 7-9) dikkatle tedavi edilmeli ve bu hastalara günde bir kez 5 mg'dan daha yüksek dozlar uygulanmamalıdır (bkz. Farmakokinetik özellikler).

Pediyatrik popülasyon:
Çocuklardaki güvenliliği ve etkililiği henüz tam olarak belirlenmemiştir. Bu nedenle, VESICARE çocuklarda kullanılmamalıdır.

Geriyatrik popülasyon:
Önerilen solifenasin süksinat dozu günde bir kez 5 mg'dır. Gerekli görüldüğünde solifenasin süksinat dozu günde bir kez 10 mg'a arttırılabilir.

Diğer:

Güçlü sitokrom P450 3A4 inhibitörleri:
Ketokonazol ile ya da ritonavir, nelfinavir ve itrakonazol gibi diğer güçlü CYP3A4 inhibitörlerinin terapötik dozları kullanılarak eşzamanlı tedavi uygulandığında, maksimum VESICARE dozu 5 mg ile sınırlandırılmalıdır (bkz.  Diğer tıbbi ürünler ile etkileşmeler ve diğer etkileşmeşekilleri).

 

Raf Ömrü
36 aydır.
Ruhsat Numarası(Ları)
126/15
Ruhsat Sahibi
Astellas Pharma İlaç Ticaret ve Sanayi A.Ş.
Tekstilkent Koza Plaza A Blok Kat: 16 No: 60
34235 Esenler, İstanbul
Tel:   0212 440 08 00
Faks: 0212 438 36 71
Ruhsat Sahibi

Astellas Pharma İlaç Ticaret ve Sanayi A.Ş.
Tekstilkent Koza Plaza A Blok Kat:16 No:60
34235, Esenler, İstanbul
Tel:   (0212) 440 08 00
Faks: (0212) 438 36 71

Saklamaya Yönelik Özel Tedbirler
25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.
Terapötik Endikasyonlar

Aşırı aktif mesane sendromu olan hastalarda görülebilen artmış sıklıkta idrara çıkma ve şiddetli idrar yapma hissi ve/veya sıkışma tipi inkontinansın semptomatik tedavisinde endikedir.

Üretici Bilgileri
Astellas Pharma Europe B.V., Leiderdorp, Hollanda
Yardımcı Maddeler
Mısır nişastası, laktoz, hipromelloz (E464), magnezyum stearat, makrogol, talk, titanyum dioksit (E171), kırmızı demir oksit (E172)
Yardımcı Maddelerin Listesi
  • Mısır nişastası
  • Laktoz monohidrat
  • Hipromelloz
  • Magnezyum stearat
  • Makrogol 8000
  • Talk
  • Titanyum dioksit (E171)
  • Kırmızı demir oksit (E172)