Grubu Beşeri İthal İlaç
Alt Grubu İEGM Tüm İlaç Fiyat Listesi
Firma Pfizer İlaçları Ltd.Şti
Marka ZELDOX
Etken Madde Kodu SGKFVT-ZIPRASIDON Parenteral
Ambalaj Miktarı 1
Ambalaj AMPUL-FLAKON/AMBALAJ
ATC Kodu N05AE04
ATC Açıklaması Ziprasidon
NFC Kodu PB
NFC Açıklaması Parenteral Kuru Flakonlar
Kamu Kodu A10020
Patent Orjinal
Satış Fiyatı 61,09 TL (2 Mart 2020) - Fiyat Geçmişi
Önceki Fiyatı 54,51 TL (18 Şubat 2019)
Kurumun Ödediği
Reçete Tipi Normal Reçete
Temin İlacınızı sadece eczaneden alınız !
Bütçe Eş Değer Kodu
Anne Sütü İlaç Anne Sütüne Geçer !
Durumu Şuan eczanelerde satılıyor.
Barkodu
İlaç Etken Maddeleri
İlaç Eşdeğerleri (Muadilleri)

İlaç Prospektüsü

Karaciğer Yetmezliği
Ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalarda deneyim bulunmamaktadır ve ziprasidon bu grupta dikkatli kullanılmalıdır.
Doz Aşımı

Ziprasidon doz aşımı ile ilgili deneyim sınırlıdır. . Doğrulanan en yüksek tüketim 12800 mg’dır. Bu olguda, ekstrapiramidal semptomlar ve 446 milisaniye’lik QTc aralığı (kardiyak sekel olmaksızın) bildirilmiştir. Genel olarak doz aşımı olgularında en sık bildirilen semptomlar ekstrapiramidal semptomlar, somnolans, tremor ve anksiyetedir.

 

Ziprasidon için spesifik bir antidot bulunmamaktadır. Akut doz aşımı olgularında havayolu açılmalı ve sürdürülmeli, yeterli ventilasyon ve oksijenlenme sağlanmalıdır. Gastrik lavaj (entübasyondan sonra, eğer hastanın bilinci yerinde değilse) ve bir laksatif ile birlikte aktif karbon uygulaması düşünülmelidir. Doz aşımını takiben obtundasyon, nöbet veya baş ve boyunda meydana gelen distonik reaksiyon olasılığı kusmanın tetiklediği aspirasyon riski yaratabilir. Kardiyovasküler monitorizasyon derhal başlamalıdır ve olası aritmiyi  teşhis etmek için sürekli elektrokardiyografik monitorizasyonu da içermelidir. Ziprasidonun proteine bağlanma oranının yüksek olması göz önüne alındığında, doz aşımı tedavisinde hemodiyalizin faydalı olması muhtemel değildir. Hasta iyileşinceye kadar yakın tıbbi izlem ve gözlem sürdürülmelidir.

Endikasyonlar

Şizofreni hastalarındaki akut ajitasyonun hızlı bir şekilde kontrol altına alınmasında, oral tedavinin uygun olmadığı durumlarda maksimum 3 ardışık gün boyunca endikedir. Hastanın klinik durumuna bağlı olarak Zeldox® IM tedavisi kesilmeli ve oral tedaviye başlanmalıdır. IM ve oral ziprasidonun birlikte kullanımı ile ilgili deneyim olmadığından, eş zamanlı kullanımları önerilmemektedir.

Hekim, ziprasidonun QT aralığını uzatma potansiyelini göz önünde bulundurmalıdır (Bkz. Kontrendikasyonlar ve Uyarılar / Önlemler).

Farmakodinamik Özellikler

Ziprasidonun dopamin tip 2 (D2) reseptörlerine karşı yüksek ve serotonin tip 2A  (5HT2A) reseptörlerine karşı ise belirgin olarak daha yüksek bir afinitesi vardır. Tek bir doz 40 mg uygulamasını takiben 12 saat sonra reseptör blokajı, pozitron emisyon tomografisi (PET) kullanılarak ölçüldüğünde serotonin tip 2A reseptörleri için %80’den fazla ve D2 reseptörleri için ise %50’den fazla olmuştur. Ziprasidon ayrıca serotonin 5HT2C, 5HT1D ve 5HT1A reseptörleri ile de etkileşir ki bu bölgelerdeki afinitesi D2 reseptörlerine olan afinitesine eşit veya daha fazladır. Ziprasidonun nöronal serotonin ve norepinefrin taşıyıcıları için orta dereceli bir afinitesi vardır. Ziprasidon histamin (H1) ve alfa1 (a1) reseptörlerine orta dereceli bir afinite gösterir. Ziprasidonun muskarinik M1 reseptörleri için afinitesi ihmal edilebilir derecededir.

Ziprasidonun hem serotonin tip 2A  (5HT2A) hem de dopamin tip 2 (D2) reseptörlerinde antagonist olduğu gösterilmiştir. Antipsikotik etkinin kısmen bu antagonist aktivitelerin kombinasyonu yolu ile olduğu ileri sürülmektedir. Ziprasidon ayrıca 5HT2C ve 5HT1D reseptörlerinde güçlü bir antagonist, 5HT1A reseptörlerinde güçlü bir agonisttir ve norepinefrin ve serotoninin nöronal geri alınımını inhibe eder.
Klinik araştırmalarda intramusküler uygulamanın ve ondan sonra devam eden oral tedavinin emniyet ve tolerabilitesi gösterilmiştir.
Geniş çaplı pazarlama sonrası güvenlilik çalışmasının sonuçları
18.239 şizofreni hastasında, ziprasidonun QT aralığı üzerindeki etkisinin intihar dışı mortalite riskinin artmasıyla ilişkili olup olmadığını belirlemek amacıyla, 1 yıla kadar gözlemsel takip yapılan, onay sonrası bir randomize çalışma yürütülmüştür. Natüralistik klinik uygulama ortamında yürütülen bu çalışma, genel intihar dışı mortalite oranında ziprasidon ile olanzapin tedavileri arasında hiçbir fark olmadığını göstermiştir (birincil sonlanım noktası). Çalışma tüm nedenlere bağlı mortalite, intihar dışı mortalite, ani ölüme bağlı mortalite gibi ikincil sonlanım noktalarında da fark olmadığını da göstermiştir, fakat ziprasidon grubunda anlamlı olmayan sayısal olarak daha yüksek kardiyovasküler mortalite insidansı gözlenmiştir. Ayrıca ziprasidon grubunda, başlıca psikiyatrik hospitalizasyonların sayısının farklılığından dolayı, tüm nedenlere bağlı hospitalizasyonun istatistiksel olarak anlamlı şekilde daha yüksek insidansı olduğu görülmüştür.
Farmakokinetik Özellikler

İntramusküler uygulanan ziprasidonun biyoyararlanımı %100'dür. Tek bir dozun intramusküler uygulanmasını takiben, doruk plazma konsantrasyonları tipik olarak doz alımından yaklaşık 60 dakika sonra veya daha erken görülür ve ortalama yarı ömür 2-5 saat arasında değişir. İlaca maruz kalma doz ile ilişkili bir şekilde artar ve 3 günlük intramusküler uygulamayı takiben küçük bir miktar birikim gözlenmiştir.

IM Ziprasidonun metabolizma ve atılımının sistematik olarak değerlendirilmemiş olmasına rağmen IM uygulamanın metabolik yollarda değişikliğe sebep olmadığı düşünülmektedir.

 

Özel Popülasyonlar

Yaş ve Cinsiyet

Kontrollü çalışmalarda hastalar ile yapılan popülasyon farmakokinetik değerlendirmelerinde yaş veya cinsiyete bağlı anlamlı klinik farklılıklar görülmemiştir.  Bu nedenle yaş veya cinsiyete bağlı doz ayarlaması gerekmez.

IM Ziprasidon 65 yaş ve üstü hastalarda sistematik olarak değerlendirilmemiştir.

Irk

Irk etkilerini araştırmak üzere özel bir farmakokinetik çalışma yapılmamıştır. Popülasyon farmakokinetik değerlendirmesinde ziprasidonun farmakokinetiğinde ırksal özelliklere bağlı anlamlı klinik farklılıklar görülmemiştir. Bu nedenle ırksal özelliklere bağlı doz ayarlaması gerekmez.

Sigara Kullanımı

Yapılan çalışmalarda sigara içenler ile içmeyenler arasında anlamlı farmakokinetik farklılıklar görülmemiştir.  

Böbrek Bozukluğu

Ziprasidon yüksek oranda metabolize edildiğinden  ilacın %1’den azı değişmeden atılır. Böbrek bozukluğunun tek başına ziprasidon farmakokinetiği üzerinde etkili olması beklenmez. Yapılan çalışmalarda,çeşitli düzeylerde böbrek bozukluğu olan kişiler  ve böbrek fonksiyonları normal kişiler  arasında ziprasidon farmakokinetiğinin  benzer olduğu görülmüştür. Bu nedenle böbrek bozukluğunun derecesine bağlı doz ayarlaması gerekmez. Ziprasidon hemodiyaliz ile uzaklaştırılmaz.

Karaciğer Bozukluğu

Ziprasidon esasen karaciğerde temizlendiğinden karaciğer bozukluğunun ziprasidon EAA’sını artırması beklenir; klinik olarak belirgin sirozu olan (Child Pugh A veya B) hastaların (n=13) yer aldığı ve ziprasidon ile çoklu doz, 20 mg (günde 2 kez) dozunda 5 günlük tedavi içeren çalışmada kontrol grubuna kıyasla EAA0-12’ da Child Pugh A grubunda %13 ve Child Pugh B grubunda %34 artış görülmüştür.  Yarı ömür ise kontrol grubunda 4.8 saatken siroz grubunda 7.1 saat olarak gözlenmiştir.

IM Ziprasidon yaşlılarda veya karaciğer ya da böbrek bozukluğu olan hastalarda sistematik olarak değerlendirilmemiştir. Siklodekstrin maddesi renal filtrasyon ile süzüldüğünden böbrek fonksiyonları bozulmuş hastalarda IM Ziprasidon dikkatle uygulanmalıdır. 

Farmasötik Şekli

Flakon

Formülü

Beher flakon 27.29 mg/ml ziprasidon mesilata eşdeğer 20 mg/ml ziprasidon ve sülfobutil eter beta-siklodekstrin sodyum içerir. 1.2 ml enjeksiyonluk su içeren çözücü ampul ile birlikte sunulur.

İlaç Etkileşmeleri

Ziprasidon ve QT aralığını uzatan diğer ilaçlar arasında farmakokinetik ve farmakodinamik etkileşim çalışmaları yapılmamıştır. Ziprasidon ve bu ilaçların aditif etkileri göz ardı edilemez. Dolayısıyla ziprasidon: sınıf IA ve sınıf III antiaritmikler, klorpromazin, takrolimus, arsenik trioksit, halofantrin, levometadil asetat, mezoridazin, tiyoridazin, pimozid, sparfloksasin, gatifloksasin, moksifloksasin, dolasetron mesilat, meflokin, sertindol veya sisaprid gibi QT aralığını uzatan ilaçlar ile birlikte kullanılmamalıdır (bkz. Kontrendikasyonlar).

 

Ziprasidonun diğer tıbbi ürünlerle etkileşimi üzerine çalışmalar yetişkinler için yapılmıştır.

Santral Sinir Sistemi (SSS) İlaçları / Alkol

Ziprasidonun primer etkileri göz önüne alındığında diğer santral etkili ajanlar ve alkol ile beraber kullanıldığında dikkatli olunmalıdır.

 

Ziprasidonun Diğer İlaçlar Üzerine Etkisi

Dekstrometorfan ile yapılan in vitro çalışmaların sonuçlarıyla uyumlu olarak, sağlıklı gönüllülerde yapılan bir çalışmada da  ziprasidonun dekstrometorfanın metabolizmasını değiştirmediği görülmüştür. İn vitro veriler ziprasidonun CYP2D6 ve CYP3A4’ün orta dereceli bir inhibitörü olabileceğini göstermiştir, fakat ziprasidonun bu sitokrom P450 izoformları ile metabolize edilen ilaçların farmakokinetiğini klinik olarak anlamlı bir şekilde etkilemesi beklenmez.

Oral kontraseptifler – Ziprasidon uygulaması östrojen (CYP3A4 substratı olan etinil östradiol) veya progesteron bileşenlerinin farmakokinetiğinde anlamlı bir değişikliğe yol açmamıştır.

Lityum – Ziprasidonun beraber uygulanmasının lityum farmakokinetiği üzerine bir etkisi olmamıştır. Ziprasidon ve lityum kardiyak iletimde değişimlerle ilişkilendirildiğinden, birlikte uygulanmaları, aritmiler dahil farmakodinamik etkileşimler için bir risk oluşturabilir.

Duygudurum düzenleyiciler karbamazepin ve valproat ile birlikte uygulama üzerine sınırlı veriler vardır.

Protein bağlama - Ziprasidon geniş ölçüde plazma proteinlerine bağlanır. Ziprasidonun in vitro plazma proteinlerine bağlanması, yüksek oranda proteine bağlı ilaçlar olan varfarin ve propranolol tarafından değiştirilmemiş, ziprasidon da bu ilaçların insan plazmasında bağlanmalarını değiştirmemiştir. Dolayısıyla yer değiştirmeye bağlı olarak ziprasidon ile ilaç etkileşimi potansiyeli bulunmamaktadır.

 

Diğer İlaçların Ziprasidon Üzerine Etkisi

CYP3A4 inhibitörü ketokonazol (400 mg/gün), ziprasidonun serum konsantrasyonlarını <%40 artırmıştır. S-metil-dihidroziprasidon ve ziprasidon sülfoksidin serum konsantrasyonları, ziprasidonun beklenen Tmaks zamanında sırasıyla %55 ve %8 artmıştır. Başka QTc uzaması gözlenmemiştir. CYP3A4 inhibitörü olan ketokonazol (400 mg/gün) ile 5 gün süren tedavi, ziprasidonun EAA ve Cmaks değerlerini yaklaşık %35–40 artırmıştır. Diğer CYP3A4 inhibitörlerinin de benzer etkileri olabilir. Güçlü CYP3A4 inhibitörlerinin birlikte uygulanmasına bağlı olarak meydana gelen farmakokinetik değişikliklerin klinik olarak önemli olması beklenmez, dolayısıyla doz ayarlaması gerekli değildir.

21 gün boyunca günde iki kez 200 mg karbamazepin tedavisi ziprasidon yararlanımında yaklaşık %35’lik bir düşüşe yol açmıştır. Karbamazepinin daha yüksek dozlarıyla bu etki artabilir.

Simetidin, spesifik olmayan CYP inhibitörü, ziprasidon farmakokinetiğini anlamlı olarak etkilemez.

Tok karnına uygulanan alüminyum ve magnezyum içeren antasidlerin ve simetidinin çoklu dozlarının ziprasidon farmakokinetiği üzerine klinik olarak anlamlı bir etkisi yoktur.

Serotonerjik tıbbi ürünler: İzole vakalarda, ziprasidon ile SSRI’lar gibi diğer serotonerjik tıbbi ürünlerin kombine terapötik kullanımı ile ilgili geçici serotonin sendromu bildirilmiştir (bkz. Yan Etkiler). Serotonin sendromunun özellikleri konfüzyon, ajitasyon, ateş, terleme, ataksi, hiperrefleksi, miyoklonus ve diyareyi içerir.

 

Eşzamanlı ilaç tedavisi: Kontrollü klinik araştırmalara kaydedilen şizofrenik hastaların popülasyon farmakokinetiğine ilişkin analiz benztropin, propranolol veya lorazepam ile klinik açıdan anlamlı farmakokinetik etkileşimlere dair bir kanıt ortaya koymamıştır.

 

Kontraendikasyonlar

Ziprasidon veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kullanılmamalıdır. 

QT aralığında uzama olduğu bilinen hastalarda, konjenital uzun QT sendromu, yakın zamanda geçirilmiş akut miyokard enfarktüsü, dekompanse kalp yetmezliğinde, kontrendikedir.

QT aralığını uzatan ilaçlarla beraber kullanılmamalıdır: Sınıf IA ve sınıf III antiaritmikler, klorpromazin, takrolimus, arsenik trioksit, halofantrin, levometadil asetat, mezoridazin, tiyoridazin, pimozid, sparfloksasin, gatifloksasin, moksifloksasin, dolasetron mesilat, meflokin, sertindol, dofetilid, sotalol, kinidin, klorpromazin, droperidol, pentamidin, probukol, takrolimus veya sisaprid (Bkz. Uyarılar / Önlemler ve İlaç Etkileşimleri).

Kullanım Şekli Ve Dozu

İntramusküler uygulama içindir.

Zeldox® IM ile tedavi, yalnızca oral formülasyon ile tedavinin uygun olmadığı düşünülen hastalarda uygulanmalıdır.

Yetişkinler

Tavsiye edilen doz, günde maksimum 40 mg olmak üzere gereğine göre uygulanan 10 mg'dır.  10 mg'lık dozlar her 2 saatte bir uygulanabilir. Bazı hastalarda 20 mg'lık başlangıç dozu gerekebilir, bu doz 4 saat sonra 10 mg ile takip edilebilir. Dolayısıyla günlük maksimum doz 40 mg olacak şekilde, 10 mg'lık dozlar her 2 saatte bir uygulanabilir.

Ziprasidonun birbirini izleyen 3 günden uzun süreli intramusküler uygulaması çalışılmamıştır.                 

Uzun dönemli tedavi endike ise oral Zeldox® kapsül, mümkün olduğunca çabuk intramusküler uygulamanın yerini almalıdır.

Çocuklar:

18 yaşın altındaki çocuklarda etkililiği ve güvenliliği kanıtlanmamıştır.

Yaşlılar

Yaşlı hastalarda (65 yaş üzeri) intramusküler tedavi ile klinik deneyim sınırlıdır. Bu hastalarda intramusküler enjeksiyon ile tedavi tavsiye edilmemektedir (Bkz. Uyarılar / Önlemler).

Böbrek Yetmezliğinde Kullanım

Ziprasidon intramusküler enjeksiyon böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatle uygulanmalıdır (Bkz. Farmakokinetik Özellikler).

Karaciğer Yetmezliğinde Kullanım

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda, daha düşük dozlar düşünülmelidir. (Bkz. Uyarılar/Önlemler, Farmakokinetik Özellikler). Ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalarda deneyim bulunmamaktadır ve ziprasidon bu grupta dikkatli kullanılmalıdır.

Kullanma Talimatı

Flakon içeriği, sunulmuş olan 1,2 ml'lik enjeksiyonluk su ile sulandırılır ve ml'de 20 mg ziprasidon içerecek şekilde tamamen çözülünceye kadar karıştırılır. Sadece berrak, görünebilir partikül içermeyen solüsyonlar kullanılmalıdır. Her flakondan sadece tek bir doz çekilmeli (0.5 ml 10 mg ziprasidona, 1 ml 20 mg ziprasidona karşılık gelir) ve geri kalanı atılmalıdır.

Geçimsizlikleri

Ziprasidon IM, beraberinde sunulan çözücü ampul dışında başka ilaçlarla veya çözücülerle karıştırılmamalıdır.

Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri

Zeldox® kapsül 20 mg, 40 mg, 60 mg ve 80 mg; 56 kapsüllük blister ambalajlarda.

Ruhsat Sahibi

Pfizer İlaçları Ltd.Şti.,

34347 Ortaköy - İstanbul

Ruhsat Tarihi Ve Numarası

17.10.2005 - 118/64

Saklama Koşulları

250C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.  

Flakonları kullanıma kadar orjinal kutusunda saklayınız. Dondurmayınız.

Sulandırılmış ürün tekrar kullanılmamalı, kalan miktar atılmalıdır.

Ticari Sunum Şekli Ve Ambalaj İçeriği

Zeldox® IM 20 mg/ml enjeksiyonluk solüsyon için kuru toz içeren 5 ml’lik renksiz cam flakonda 1.2 ml enjeksiyonluk su içeren çözücü ampul ile birlikte.

Uyarılar/Önlemler
QT Aralığı ve Ani Ölüm Riski
Ziprasidon QT aralığında doza bağlı hafif-orta dereceli bir uzamaya neden olur (bkz. Yan Etkiler/Advers Etkiler). Dolayısıyla ziprasidon QT aralığını uzattığı bilinen ilaçlarla beraber verilmemelidir (bkz. Kontrendikasyonlar, İlaç Etkileşimleri ve Diğer Etkileşimler). Belirgin kardiyak aritmisi olan hastalarda ve konjenital QT aralığı uzaması görülen durumlarda dikkat edilmesi önerilir. Hipokalemi ve hipomagnezemi gibi elektrolit bozuklukları malign aritmi riskini artırır ve ziprasidon tedavisine başlanmadan önce düzeltilmelidir. Stabil kardiyak rahatsızlığı olan hastalar tedavi edilecekse, tedaviye başlamadan önce bir EKG incelemesi düşünülmelidir.
 
Yapılan plasebo kontrollü çalışmalarda; plasebo kullanan hastaların % 0.23’ünün, oral ziprasidon kullanan hastaların ise sadece %0.06’sının EKG ölçümlerinde, klinik olarak anlamlı sınırı geçen QTc aralığında uzama saptanmıştır.
 
Pazarlama öncesi klinik çalışmalarda, 500 milisaniye’nin üzerinde QTc görülme sıklığı ziprasidon ile tedavi edilen 3.266 hastada 3 (%0.1) ve plasebo ile tedavi edilen 538 hastada 1 (%0.2) bulunmuştur.
 
Palpitasyon, baş dönmesi, senkop ve nöbet gibi kardiyak semptomlar gelişirse, malign kardiyak aritmi olasılığı düşünülmelidir ve EKG’yi de içeren bir kardiyak değerlendirme yapılmalıdır. QTc aralığı 500 milisaniye’den büyük ise tedavinin durdurulması önerilir (bkz. Kontrendikasyonlar).
 
Venöz tromboembolik olay
Antipsikotik ilaçlar seyrek olarak venöz tromboembolik olay (VTE) riskine neden olabilir.
 
Nöroleptik Malign Sendrom (NMS)
Nadir fakat potansiyel olarak fatal bir durum olan NMS diğer antipsikotik ilaçlar ile birlikte bildirilmiştir. Hastada NMS düşündüren belirti ve semptomlar gelişirse veya ek klinik NMS belirtileri olmaksızın açıklanamayan ateş ortaya çıkarsa,NMS'un tedavisi tüm antipsikotik ilaçların derhal kesilmesini içermelidir. 
 
Tardif Diskinezi
Diğer antipsikotiklerde olduğu gibi ziprasidon için de uzun süreli kullanımlarda tardif diskinezi ve diğer tardif ekstrapiramidal sendromlara yol açma potansiyeli vardır. Bipolar bozukluğu olanhastaların özellikle bu kategorideki semptomlara eğilimli olduğu bilinmektedir. Bu durum tedavi süresi uzadıkça ve yaş arttıkça daha sık görülür. Tardif diskinezi belirti ve semptomları görülür ise doz azaltılması veya ilacın bırakılması düşünülmelidir.
 
Hiperglisemi ve diabetes mellitus
Atipik antipsikotiklere başlayan, diabetes mellitus tanısı konmuş hastalar, glukoz kontrolünün kötüleşmesi açısından düzenli olarak izlenmelidir. Atipik antipsikotiklerle tedaviye başlayan ve diabetes mellitusa yönelik risk faktörleri (örn. obezite, diyabete ilişkin aile öyküsü) bulunan hastalar, tedavinin başlangıcında ve tedavi sırasında periyodik olarak açlık kan şekeri testine tabi tutulmalıdır.
Döküntü 
Ziprasidonla yapılan pazarlama öncesi araştırmalarda, hastaların yaklaşık %5’inde döküntü ve/veya ürtiker gelişmiştir; bu vakaların yaklaşık altıda birinde tedavi kesilmiştir. Döküntü oluşumu ziprasidon dozuyla ilgilidir. Hastaların çoğu, ziprasidonun kesilmesinden sonra ve/veya antihistaminik ya da steroidlerle ek tedaviyle birlikte hemen iyileşmiştir ve bu olayları yaşayan tüm hastaların tamamen iyileştiği rapor edilmiştir. Alternatif etiyolojinin tanımlanamadığı döküntünün görülmesinden sonra ziprasidon kesilmelidir.
Ortostatik hipotansiyon
Ziprasidon baş dönmesi, taşikardi ve bazı hastalarda özellikle başlangıç doz titrasyonu sırasında senkopla ilişkili ortostatik hipotansiyonu indükleyerek, muhtemelen α1 -adrenerjik antagonist özelliklerini yansıtabilir. Senkop, ziprasidonla tedavi edilen hastaların %0.6’sında rapor edilmiştir.
Ziprasidon, bilinen kardiyovasküler hastalığı (miyokard enfarktüsü veya iskemik kalp hastalığı, kalp yetmezliği veya iletim anormallikleri hikayesi), serebrovasküler hastalığı veya hastaları hipotansiyona yatkın hale getirecek rahatsızlıkları (dehidrasyon, hipovolemi ve antihipertansif ilaçlarla tedavi) olan hastalarda özellikle dikkatli biçimde kullanılmalıdır.
Nöbet
Nöbet hikayesi olan hastaların tedavisinde dikkatli olunması önerilir.
Klinik araştırmalar sırasında, ziprasidon ile tedavi edilen hastaların %0.4’ünde nöbetler oluşmuştur. Bu vakaların çoğunda, nöbet oluşumuna katkıda bulunabilen, karışıklığa neden olan faktörler bulunmuştur. Diğer antipsikotik ilaçlarda olduğu gibi ziprasidon, nöbet hikayesi ya da Alzheimer tipi demans gibi nöbet eşiğini potansiyel olarak azaltan rahatsızlıkları olan hastalarda dikkatlice kullanılmalıdır.
Disfaji
Özofageal dismotilite ve aspirasyon, antipsikotik ilaç kullanımıyla ilişkilendirilmiştir. Aspirasyon pnömonisi, özellikle ilerlemiş Alzheimer tipi demansı olan yaşlı hastalarda, morbidite ve mortalitenin yaygın bir nedenidir. Ziprasidon ve diğer antipsikotik ilaçlar, aspirasyon pnömonisi riski bulunan hastalarda dikkatli biçimde kullanılmalıdır. 
Hiperprolaktinemi
Dopamin D2 reseptörlerini antagonize eden diğer ilaçlarda olduğu gibi ziprasidon, insanlarda prolaktin düzeylerini yükseltir. Prolaktin düzeylerindeki artış, bu bileşikle hayvanlarda yapılan çalışmalarda da gözlenmiş ve farelerde meme bezi neoplazisindeki artışla ilişkilendirilmiştir; sıçanlarda benzer etki gözlenmemiştir. Galaktore, amenore, jinekomasti ve empotans gibi rahatsızlıklar, prolaktini yükselten bileşiklerle rapor edilmiştir; öte yandan, serum prolaktin düzeylerindeki artışın klinik anlamlılığı çoğu hasta için bilinmemektedir.  
Kognitif ve motor bozukluk potansiyeli
Somnolans, ziprasidonla tedavi edilen hastalarda yaygın olarak rapor edilen bir advers olaydır. 4 ve 6 haftalık plasebo kontrollü araştırmalarda, somnolans, plasebo hastalarının %7’sine karşı ziprasidon alan hastaların %14’ünde rapor edilmiştir. Kısa süreli klinik araştırmalarda, somnolans, yetişkin hastaların %0.3’ünde çalışmayı bırakmaya neden olmuştur. Ziprasidonun karar yetisi, düşünme veya motor becerilerini bozma potansiyeli olduğundan, ziprasidon tedavisinin kendilerini olumsuz yönde etkilemeyeceğinden makul düzeyde emin olana dek hastalar, motorlu araç (otomobil dahil) veya tehlikeli makine kullanma gibi zihinsel uyanıklık gerektiren aktiviteleri gerçekleştirme konusunda uyarılmalıdır. 
Priapizm
Pazarlama öncesi veritabanında bir priapizm vakası rapor edilmiştir. Olay ile ziprasidon kullanımı arasındaki ilişki belirlenmemiştir; öte yandan alfa-adrenerjik bloke edici etkileri olan diğer ilaçların priapizmi indüklediği rapor edilmiştir ve bunda ziprasidonun etkisinin olma olasılığı da vardır.  
Vücut sıcaklığını düzenleme
Pazarlama öncesi araştırmalarda ziprasidon ile rapor edilmemesine rağmen, vücudun merkezi vücut sıcaklığını düşürme yetisinin bozulması, antipsikotik ajanlarla ilişkilendirilmiştir. Zorlu egzersiz yapma, aşırı sıcağa maruz kalma, antikolinerjik aktivitesi olan eşzamanlı ilaç alma veya dehidrasyona maruz kalma gibi merkezi vücut sıcaklığında artışa katkıda bulunabilecek rahatsızlıklar yaşayacak hastalar için ziprasidon reçete edilirken uygun düzeyde dikkat önerilmektedir.
İntihar
İntihar girişimi olasılığı, psikotik hastalık veya bipolar bozukluğun doğasında mevcuttur; yüksek risk taşıyan hastalarda ilaç tedavisi yakın takip edilmelidir. Ziprasidon reçeteleri, doz aşımı riskini azaltmak için iyi hasta yönetimiyle tutarlı biçimde en düşük kapsül miktarları için yazılmalıdır. 
SSS İlaçları / Alkol
Ziprasidonun primer SSS etkileri göz önüne alındığında, dopaminerjik ve serotonerjik sistemler üzerinde etkisi olan ilaçlar da dahil olmak üzere başka santral etkili ilaçlar ya da alkol ile birlikte alındığında dikkatli olunmalıdır.
Karaciğer Yetmezliği
 
Ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalarda deneyim bulunmamaktadır ve bu grupta ziprasidon dikkatle kullanılmalıdır (bkz. Kullanım Şekli ve Dozu, Farmakokinetik Özellikler).
 
Çocuklar ve Adolesanlar
Ziprasidonun etkililiği ve güvenliliği çocuklarda ve adolesanlarda değerlendirilmemiştir.
 
Yaşlılar
Klinik çalışmalara yaşlı hastalar yeterli sayıda dahil edilmemiştir.Bu nedenle dozaj ile ilgili bir tavsiye verilememekte ve bu hastalarda intramusküler tedavi tavsiye edilmemektedir.
 
Demanslı popülasyonda serebrovasküler olay için yüksek risk
 
Bazı atipik antipsikotik ilaçlar ile yaşlı demanslı popülasyonla yapılan randomize plasebo kontrollü klinik çalışmalarda serebrovasküler yan etkilerin yaklaşık üç kat arttığı görülmüştür. Bu yüksek risk için mekanizma bilinmemektedir. Risk artması, diğer antipsikotikler veya diğer hasta popülasyonları için gözardı edilemez. Ziprasidon felç için risk faktörü bulunan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.    
 
Demansa bağlı psikozu olan yaşlı hastalarda yüksek mortalite
Demansa bağlı psikozu olan yaşlı hastaların, bazı antipsikotik ilaçlarla tedavi edildiklerinde plaseboya kıyasla ölüm riskinde artış olduğu gösterilmiştir. Demanslı yaşlı hastaların tedavisinde ziprasidon ile ilgili çalışma verileri, bu hasta popülasyonunda plaseboya kıyasla ziprasidonla ölüm riskinin daha yüksek olup olmadığına karar vermek için yeterli değildir. Ziprasidon, demansa bağlı psikozu olan yaşlı hastaların tedavisi için onaylanmamıştır. 
Bu tıbbi ürün laktoz içerir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği yada glukoz- galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
 
Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanım
Gebelik kategorisi C'dir.
Hamile kadınlarda yapılmış çalışma yoktur, dolayısıyla ziprasidon alan çocuk doğurma potansiyeline sahip kadınlara uygun bir kontraseptif yöntem uygulamaları tavsiye edilmelidir. İnsanlarda deneyim sınırlı olduğundan, anne için beklenen yarar fetüse muhtemel riskten fazla olmadığı sürece, gebelik döneminde ziprasidon uygulaması tavsiye edilmez.
Ziprasidonun süt ile atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Ziprasidon kullanıyorlarsa hastalara emzirmemeleri önerilmelidir. Eğer tedavi gerekliyse emzirme kesilmelidir.
 
Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi
Ziprasidon somnolansa neden olabilir ve araç ve makine kullanma kabiliyetini etkileyebilir. Araç veya makine kullanacak kişilerde dikkatli olunmalıdır.
Üretim Yeri

Pharmacia and Upjohn,

Kalamazoo, Michigan, ABD’de üretilmiş ve Pfizer PGM, Amboise - Fransa’da ambalajlanmıştır.

Yan Etkileri / Advers Etkiler

Aşağıda değişken dozlu faz 2/3 çalışmalarında ziprasidon IM ile ilişkisi olası, muhtemel veya bilinmeyen advers olaylar bulunmaktadır. En sık görülen reaksiyonlar enjeksiyon yerinde ağrı, bulantı, sedasyon, baş ağrısı, somnolans ve baş dönmesidir.

İstenmeyen etkiler aşağıdaki kategorilere göre listelenmiştir:  çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100); seyrek (≥1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

 

Aşağıda listelenmiş olan yan etkiler belirtilmiş hastalıklar ve/veya birlikte kullanılan tıbbi ürünler ile ilgili de olabilir.

 

Metabolizma ve beslenme bozuklukları

Yaygın olmayan           : Anoreksi

 

 

Psikiyatrik bozukluklar

Yaygın olmayan            : Ajitasyon, antisosyal davranışlar, psikotik bozukluk, uykusuzluk, tik

 

Sinir sistemi bozuklukları

Yaygın                         : Akatizi , baş dönmesi, distoni, baş ağrısı, sedasyon, somnolans

Yaygın olmayan              : Kas gerginliği, postural baş dönmesi, konuşma bozukluğu (disartri), diskinezi, dispraksi, parkinsonizm, tremor

 

Kulak ve iç kulak bozuklukları

Yaygın olmayan           : Vertigo

 

Kardiyak bozukluklar

Yaygın olmayan             : Bradikardi, taşikardi

 

Vasküler bozukluklar

Yaygın                       : Hipertansiyon

Yaygın olmayan           :Yüz kızarması, ortostatik hipotansiyon

 

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal bozukluklar

Yaygın olmayan           :Laringismus

 

Gastrointestinal bozukluklar

Yaygın                         : Bulantı, kusma  

Yaygın olmayan           : Kabızlık, diyare, sulu dışkı,  ağız kuruluğu

 

Deri ve deri altı doku bozuklukları

Yaygın olmayan           : Aşırı terleme

 

Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik bozuklukları

Yaygın                       : Kas rijiditesi

 

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin bozukluklar

Yaygın                        : Asteni, enjeksiyon yerinde yanma ve ağrı

Yaygın olmayan            : İlaç kesilme sendromu, yorgunluk, grip benzeri belirtiler, enjeksiyon yerinde rahatsızlık hissi ve irritasyon

 

Araştırmalar

Yaygın olmayan           : Kan basıncında azalma, karaciğer enzimlerinde artış

 

Ziprasidon IM ile yapılan sabit dozlu klinik çalışmalarda bildirilen en sık görülen kardiyovasküler advers etkiler: baş dönmesi (10 mg - %11, 20 mg - %12), taşikardi (10 mg-%4, 20 mg-%4), postural hipotansiyon (10 mg - %2, 20 mg - %5) ve hipotansiyondur (10 mg - %2).

Ziprasidon IM enjeksiyon ile yapılan sabit dozlu pazarlama öncesi klinik çalışmalarda, 10 mg kullanan hastaların %2.2'sinde, 20 mg kullanan hastaların %2.8'inde hipertansiyon gözlenmiştir.

Advers olay olarak bildirilen semptomların bazıları altta yatan hastalıkla ilgili semptomlar olabilir.

Kısa ve uzun dönem ziprasidon klinik araştırmalarında, nöbet ve hipotansiyon insidansı sık değildir ve ziprasidon ile tedavi edilen hastaların %1’inden azında meydana gelmiştir.

Ziprasidon QT aralığında doza bağımlı hafif-orta dereceli bir uzama meydana getirir. Ziprasidon ile tedavi edilen hastaların %12.3’ünün (976/7941), plasebo alan hastaların ise    % 7.5’unun (73/975) EKG’lerinde 30 – 60 milisaniyelik bir artış gözlenmiştir. 60 milisaniyeden daha fazla bir uzama ziprasidon ve plasebo ile tedavi edilen hastaların sırasıyla %1.6 (128/7941) ve %1.2’sinde (12/975) gözlenmiştir. QTc aralığının 500 milisaniyeden daha fazla olmasının insidansı ziprasidon ile tedavi edilen toplam 3266 hastada 3 (%0.1), plasebo ile tedavi edilen toplam 538 hastada 1 (%0.2)’dir.

Klinik araştırmalarda uzun dönemli idame tedavisinde ziprasidon ile tedavi edilen hastalarda prolaktin seviyeleri bazen yükselmiştir, fakat çoğu hastada tedavi kesilmeksizin normal değerlere dönmüştür. Ayrıca potansiyel klinik belirtiler (örn: jinekomasti ve göğüslerde büyüme) nadiren olmuştur.

 

Pazarlama sonrası deneyim sırasında bildirilen yan etkiler aşağıdadır:

Bağışıklık sistemi bozuklukları

Anafilaktik reaksiyonlar

Psikiyatrik bozukluklar

Uykusuzluk, mani/hipomani

Sinir sistemi bozuklukları

Distoni, yüzde sarkma, nöroleptik malignant sendrom, serotonin sendromu (tek başına veya serotonerjik tıbbi ürünlerle beraber kullanımda ), tardif diskinezi

Kardiyak bozukluklar

Taşikardi, torsade de pointes (bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri)

Vasküler bozukluklar

Postural hipotansiyon, senkop

Gastrointestinal bozukluklar

Disfaji, dilde şişme, kusma

Deri ve deri altı doku bozuklukları

Anjiyoödem, ciltte döküntü, aşırı duyarlılık

Böbrek ve idrar bozuklukları

Enürezis, üriner inkontinans

Üreme sistemi ve meme bozuklukları

Galaktore ve priapizm

 

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ